Kuinka kauan voin käyttää metformiinia

metformiini (dimetyylibiguanidi) - sisäiseen käyttöön tarkoitettu diabeteslääke, joka kuuluu biguanidien luokkaan. tehokkuuden metformiini Siihen liittyy aktiivisen aineen kyky estää glukoneogeneesi kehossa. Vaikuttava aine estää mitokondrioiden hengitysketjun elektronien kuljettamisen. Tämä johtaa ATP-pitoisuuden laskuun solujen sisällä ja glykolyysi-stimulaatioon, joka suoritetaan hapottomalla tavalla. Tämän seurauksena glukoosin imeytyminen soluihin solunulkoisesta tilasta kasvaa, ja laktaatin ja pyruvaatin tuotto maksassa, suolistossa, rasvassa ja lihaskudoksessa kasvaa. Myös glykogeenivarastot maksasoluissa vähenevät. Se ei aiheuta hypoglykeemisiä vaikutuksia, koska se ei aktivoi insuliinin tuotantoa.

Vähentää rasvan hapettumisprosesseja ja estää vapaiden rasvahappojen muodostumista. Lääkkeen käytön taustalla havaitaan muutos insuliinin farmakodynamiikassa johtuen vähentyneestä vapaaseen insuliiniin sitoutuneen insuliinin suhteesta. Insuliini / proinsuliini-suhteen havaitaan lisääntyneen. Lääkkeen vaikutusmekanismista johtuen veren seerumin glukoositaso vähenee ruuan syömisen jälkeen, myös glukoosin perusindikaattori laskee. Koska lääke ei stimuloi haiman beeta-solujen tuottamaa insuliinia, se pysäyttää hyperinsulinemian, jota pidetään yhtenä tärkeimmistä tekijöistä diabeteksen painon lisäämisessä ja verisuonikomplikaatioiden etenemisessä. Glukoositason lasku johtuu lihassolujen parantuneesta glukoosin imeytymisestä ja perifeeristen insuliinireseptoreiden herkkyyden lisääntymisestä. Terveillä (ilman diabetesta) ihmisillä, jotka käyttävät metformiinia, glukoosipitoisuuden laskua ei havaita. Metformiini auttaa vähentämään ruumiinpainoa liikalihavuuden ja diabeteksen suhteen vähentämällä ruokahalua, vähentämällä ruuan glukoosin imeytymistä ruuansulatuskanavassa ja stimuloimalla anaerobista glykolyysiä.

metformiini on myös fibrinolyyttinen vaikutus johtuen PAI-1: n (kudostyyppisen plasminogeenin aktivaattorin estäjän estäjä) ja t-PA: n (kudosplasminogeeniaktivaattori) inhiboinnista.
Lääke stimuloi glukoosin biotransformaatiota glykogeeniksi, aktivoi verenkiertoa maksakudoksessa. Hypolipideminen ominaisuus: vähentää LDL: n (matalatiheyksisten lipoproteiinien), triglyseridien (10-20% jopa 50%: n alkuperäisellä lisäyksellä) ja VLDL: n (erittäin matalatiheyksiset lipoproteiinit) tasoa. Metabolisten vaikutusten takia metformiini lisää HDL: n (korkea tiheys lipoproteiini) määrää 20-30%.

Lääke estää verisuonen seinämän sileiden lihastelementtien proliferaation kehittymistä. Sillä on positiivinen vaikutus sydän- ja verisuonijärjestelmään ja se estää diabeettisen angiopatian muodostumisen.

Oraalisen annon jälkeen vaikuttavan aineen enimmäispitoisuus saavutetaan veriplasmassa 2,5 tunnin kuluttua. Potilailla, jotka saivat lääkettä suurimmissa sallituissa annoksissa, vaikuttavan aineen suurin pitoisuus veriplasmassa ei ylittänyt 4 μg / ml. 6 tuntia pillerin ottamisen jälkeen vaikuttavan aineen imeytyminen lääkkeestä päättyy, minkä seurauksena plasmakonsentraatio laskee metformiini . Kun otetaan suositeltuja annoksia 1–2 päivän kuluttua, veriplasmassa havaitaan metformiinin vakiopitoisuuksia enintään 1 μg / ml.

Jos käytät lääkettä syödessään ruokaa, metformiinin imeytyminen lääkkeestä vähenee.Metformiini kumuloituu pääasiassa ruuansulatusputken seinämiin: pieneen ja pohjukaissuoleen, mahaan, samoin kuin sylkirauhasiin ja maksaan. Puoliintumisaika on noin 6,5 tuntia. Metformiinin sisäisessä käytössä absoluuttinen hyötyosuus terveillä henkilöillä on noin 50-60%. Sitoutuu lievästi plasmaproteiineihin. Putken eritystä ja glomerulaarisen suodatuksen avulla se erittyy munuaisten kautta 20 - 30% annetusta annoksesta (muuttumattomana, koska toisin kuin formiini, se ei metaboloidu). Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, munuaispuhdistuma pienenee suhteessa kreatiniinipuhdistumaan, joten metformiinin plasmakonsentraatio ja puoliintumisaika pitenevät kehosta, mikä voi aiheuttaa vaikuttavan aineen kertymisen elimistöön.

Miksi metformiini ei auta

Joskus potilaat valittavat, että määrätty lääke ei auta, toisin sanoen ei selviydy päätehtävästään - paastoasennuksen normalisoimisesta. Tämä voi tapahtua monista syistä. Alla luetellaan syyt, miksi metformiini ei ehkä auta.

  • Metformiinia ei ole määrätty käyttöaiheeksi
  • Ei tarpeeksi annosta
  • Lääkitys Pass
  • Ruokavalion laiminlyönti metformiinin käytön aikana
  • Yksilöllinen tunnottomuus

Joskus riittää, kun korjaamme virheelliset otokset, ja sokeria alentava vaikutus ei pidä sinua odottamassa.

Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssa

Metformiinin käytön aikana kompleksissa muiden lääkkeiden kanssa lääkkeiden komponenttien välillä tapahtuu kemiallisia reaktioita, jotka parantavat tai vähentävät metformiinin sokeria alentavaa vaikutusta.

Joten metformiinin ja danatsolin käyttö samanaikaisesti johtaa sokeripitoisuuden nopeaan nousuun. Käytä varoen klooripromatsiinia, joka vähentää insuliinin vapautumista ja lisää siten glykemiaa.

Sokerin alennusvaikutuksen lisääntymisen todennäköisyys ilmenee kulutuksen yhteydessä:

  1. Glukokortikosteroidit (GCS).
  2. Sympatomimeettinen.
  3. Sisäiseen käyttöön tarkoitetut ehkäisyvälineet.
  4. Epinofrina.
  5. Glukagonin käyttöönotto.
  6. Kilpirauhashormonit.
  7. Fenotiatsonin johdannaiset.
  8. Silmukka diureetit ja tiatsidit.
  9. Nikotiinihappojohdannaiset.

Simetidiinihoito voi johtaa maitohappoasidoosin kehittymiseen. Metformiinin käyttö puolestaan ​​heikentää antikoagulanttien vaikutusta.

Alkoholin juominen on yleensä vasta-aiheista, kun käytetään metformiinia. Vakava myrkytys vähäkalorisella ja epätasapainoisella ruokavaliolla, nälkään tai maksan vajaatoiminnalla johtaa maitohappoasidoosin muodostumiseen.

Siksi metformiinihoidon aikana potilaiden on seurattava munuaisten työtä. Tätä varten heidän on vähintään kaksi kertaa vuodessa tutkittava laktaatin pitoisuus plasmassa. On myös tarpeen tehdä analyysi kreatiniinipitoisuudesta veressä.

Jos potilaalla todettiin olevan keuhkoputkentulehduksen tarttuva tauti tai sukupuolielinten tarttuva patologia, asiantuntijaa on kiireellisesti kuultava.

Metformiinin yhdistelmä muiden sokeria alentavien lääkkeiden, kuten insuliini-injektioiden ja sulfonyyliureoiden kanssa, johtaa joskus pitoisuuden laskuun. Tätä ilmiötä tulisi harkita potilaille, jotka ajavat ajoneuvoja tai monimutkaisia ​​mekanismeja. Sinun on ehkä hylättävä tällainen vaarallinen työ hoitojakson aikana.

Yhteensopimaton etanolin, silmukka-diureettien, jodia sisältävien radioaktiivisten aineiden kanssa, koska se lisää maitohappoasidoosin riskiä, ​​etenkin nälkään tai vähäkaloriseen ruokavalioon liittyvissä tapauksissa. Metformiinin käytön aikana alkoholia ja alkoholia sisältäviä lääkkeitä tulee välttää.

Käytä varoen yhdessä epäsuoran antikoagulantin ja simetidiinin kanssa.Sulfonyyliureajohdannaiset, insuliini, akarboosi, monoaminioksidaasin estäjät (MAO), oksitetrasykliini, angiotensiiniä konvertoivan entsyymin (ACE) estäjät, klofibraatti, syklofosfamidi ja salisylaatit tehostavat metformiinin vaikutusta.

Samanaikaisesti käytettäessä glukokortikosteroidien, yhdistettyjen oraalisten ehkäisyvalmisteiden, epinefriinin, glukagonin, kilpirauhashormonien, fenotiatsiinijohdannaisten, nikotiinihapon, tiatsididiureettien kanssa, metformiinin vaikutus voi vähentyä.

Nifedipiini parantaa imeytymistä, C max, hidastaa erittymistä.

Kationiset aineet (amiloridi, digoksiini, morfiini, prokaiinamidi, kinidiini, kiniini, ranitidiini, triamtereeni ja vankomysiini) kilpailevat putkimaisista siirtojärjestelmistä ja voivat pitkäaikaisessa terapiassa nostaa Cmax-arvoa 60%.

Metformiini on biguanidiluokan lääke, jota käytetään aktiivisesti tyypin 2 diabeteksen hoidossa.

Lääkkeen tärkein vaikuttava aine on metroformiinivetykloridi, piidioksidi, povidoni, magnesiumstearaatti, makrogoli käytetään apukomponenteina.

Lääkettä käytetään aktiivisesti alentamaan verensokeria. Samanaikaisesti indikaattorien lasku tapahtuu paitsi pääaterian jälkeen, mutta antaa myös mahdollisuuden laskea perustasoa. Tablettien tärkein aktiivinen komponentti antaa sinulle mahdollisuuden säätää haiman insuliinin tuotantoa, mikä vaikuttaa suotuisasti kehoon eikä provosoi hypoglykemian kehittymistä. Positiivisia vaikutuksia ovat muun muassa:

  • hyperinsulinomian neutralointi,
  • edistää painonpudotusta,
  • vähentää riskiä sairastua sydän- ja verisuonijärjestelmään,
  • vaikuttaa suotuisasti kehon lipidimetaboliaan,
  • vähentää rasvojen hapettumista,
  • vähentää kohonneen kolesterolin tasoa,
  • vähentää diabeettisen angiopatian riskiä,
  • vähentää triglyseridien määrää.

Lääke otetaan suun kautta, minkä jälkeen kahden tai kolmen tunnin kuluttua sen suurin aktiivisuus alkaa näkyä. Noin kuusi tuntia lääkkeen ottamisen jälkeen metformiinin plasmakonsentraatio laskee, koska aktiivisen komponentin imeytyminen loppuu.

Hoidettaessa tätä lääkettä muutaman päivän kuluttua voit tarkkailla sen jatkuvaa läsnäoloa veressä pieninä määrinä.

Vanhuuslääke metformiini vähentää monen tyyppisten syöpien riskiä hiirillä ja rotilla ja estää myös syöpäkasvaimien kehittymistä kokeissa ihmisen soluviljelmistä ja ihmisen implantteista.

Metformiinin ja aspiriinin yhdistelmä estää merkittävästi haimasyöpäsolujen kasvua tukahduttamalla apoptoottisia proteiineja Mcl-1 ja Bcl-2 (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26056043). Kaspaasidit ovat kaspsientsyymejä, jotka ensisijaisesti vastaavat solukuolemasta.

Metformiinin ja aspiriinin yhdistelmä estää merkittävästi haimasyövän solujen kasvua aktivoimalla caspse-3 (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/26056043). Metformiini vähentää TNF-alfaa (www.ncbi.nlm.nih).

gov / pubmed / 24009539) STAT3 (signaalinmuunnin ja transkription 3 aktivaattori) - signaaliproteiini ja transkription aktivaattori STAT-proteiinien perheestä. Metformiini estää tehokkaasti STAT3: ta ja voi estää rakkosyövän ja ruokatorven okasolusyövän varhaisvaiheet (www.ncbi.nlm.nih.

gov / pubmed / 26245871) (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/24577086) Tyrosiinikinaasi 2 on entsyymi, joka osallistuu IL-6: n, IL-10: n ja IL-12: n signalointiin. Voi olla merkitystä viruksenvastaisessa immuniteetissa.

TYK2-geenin mutaatio liittyi Een-hyperimmunoglobuliini -oireyhtymään (HIES), primaariseen immuunikatokseen, jolle on tunnusomaista korkeat immunoglobuliini E: n tasot (https://en.wikipedia.org/wiki/Tyrosine_kinase_2). Metformiini estää eturauhassyövän kasvua tukahduttamalla tyrosiinikinaasi 2 (www. ncbi.nlm.nih.

gov / pubmed / 26721779) Mutaatiot ja β-kateniinin yliekspressio liittyvät moniin syöpiin, mukaan lukien hepatosellulaarinen karsinooma, kolorektaalisyöpä, keuhkosyöpä, rinta-, munasarja- ja endometriumisyövät. https: //fi.wikipedia.

org / wiki / beetakateniini Metformiini estää annoksesta riippuen β-kateniinia rintasyövässä (www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/28035400) PPAR-γ - peroksisomeja lisäävä aine, aktivoitu gamma.PPAR-γ säätelee rasvan aineenvaihduntaa ja glukoosin varastointia.

PPAR-γ-poistohiirillä ei ole rasvakudosta, kun niitä ruokitaan korkearasvaisilla ruuilla. Monet diabetes mellituksen hoitoon käytetyistä insuliinia herkistävistä lääkkeistä aktivoivat PPAR-γ alentamalla verensokeria lisäämättä haiman insuliinin eritystä. (Https://en.wikipedia.org/wiki/Peroxisome_proliferator-activated_receptor_gamma)

laaksoissoluinen keuhkosyöpä (80% tapauksista), kolorektaalisyöpä, glioblastooma, pään ja kaulan kasvaimet. Tämä proteiini osallistuu 30%: iin kaikista syöpistä (epiteelikudoksen tuumorit) .Metformiini estää EGFR: ää glioblastoomassa www.ncbi.nlm.nih.

gov / pubmed / 21766499 kinaasi AKT1 on PI3K / AKT-signalointireitin keskeinen entsyymi ja osallistuu solujen lisääntymisen, kasvun ja eloonjäämisen säätelyyn. Tämän entsyymin toiminnan tutkimukseen kiinnitetään paljon huomiota, koska se toimii onkogeeninä monissa pahanlaatuisissa sairauksissa. Https: //fi.wikipedia.

org / wiki / Protein_kinase_B Metformiini tukahduttaa AKT1: n. www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/12890675 Metformiini vähensi onkologian riskejä ja pidensi elämää vähentämällä monentyyppisten syöpien esiintyvyyttä erilaisille syöpille alttiilla hiirikannoilla (katso kuvaa vasemmalla) www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3906334

Metformiini on mahdollinen lääke nivelreuman mahdolliseen hoitoon diabeetikoilla.

Iän myötä verisuonten ateroskleroosin seurauksena monet miehet kärsivät erektiosta. Vanhuuslääke metformiini parantaa hiirien erektiota ja hoitaa siten impotenssia, joka tapahtuu verisuonten ateroskleroosin seurauksena.

Ja tämä on yleisin syy impotenssiin. Vain metformiini vaikuttaa asteittain - hoitojakson jälkeen. Georgian yliopiston amerikkalaiset asiantuntijat ovat osoittaneet, että parannus vanhuuteen metformiini pystyy laajentamaan sukupuolielinten verenkiertoelimen verisuonia.

Metformiini vähentää tulehduksellisten markkerien tasoa ja vähentää myös niveltulehduksia nivelreumassa potilailla, joilla on diabetes mellitus.

Linkki lähdetietoihin:

Metformiini vähentää kohonneita maksaentsyymejä ja voi hoitaa alkoholittomia rasvamaksasairauksia (NAFLD) potilailla, joilla on diabetes mellitus.

Kuinka usein kuulet, että metformiini "kasvaa maksan". Mutta sarja kliinisiä tutkimuksia osoittaa, että kun otetaan huomioon aineenvaihdunnan vaikutukset ja hyvä turvallisuusprofiili, metformiini näyttää lupaavalta lääkkeeltä NAFLD: n hoidossa, etenkin potilailla, joilla on metabolisen oireyhtymän komponentteja.

Metformiinin vaikutustapa

Metformiinin tärkein tehtävä on vähentää maksan glukoosin tuotantoa.

Metformiini aktivoi maksaentsyymin AMPK vapautumisen, joka vastaa glukoosin ja rasvan aineenvaihdunnasta. Tämä aktivointi johtaa maksan glukoosituotannon tukahduttamiseen. Eli metformiinista johtuvaa ylimääräistä glukoosia ei muodostu.

Lisäksi metformiini lisää herkkyyttä omaan insuliiniinsa ja lisää perifeerisen glukoosin imeytymistä (insuliinin avulla glukoosi toimitetaan kaikkiin kehon soluihin ja siitä tulee energialähde), lisää rasvahappojen hapettumista ja vähentää sokerin imeytymistä maha-suolikanavassa.

Metformiinin viivästyminen glukoosin imeytymisessä maha-suolikanavassa auttaa pitämään alhaisemmat verensokeritasot syömisen jälkeen ja lisäävät kohdesolujen herkkyyttä omalle insuliinille.

Oraalisen annon jälkeen metformiini imeytyy maha-suolikanavaan, sen aktiivinen vaikutus alkaa 2,5 tunnin kuluttua. Ja metformiini erittyy munuaisten kautta noin 9–12 tunnin kuluttua. On huomattava, että metformiini pystyy kertymään maksaan, munuaisiin ja lihaksiin.

Metformiinin käyttö alkaa 500-850 mg: n annoksella 2 - 3 kertaa päivässä aterioiden aikana tai sen jälkeen. Lisäannoksen asteittainen lisääminen on mahdollista verensokeripitoisuuksien tuloksista riippuen.

Metformiinin ylläpitoannos on yleensä 1500–2000 mg / päivä.

Ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten vähentämiseksi päivittäinen annos jaetaan 2-3 annokseen. Suurin päivittäinen annos on 3000 mg / päivä, jaettuna kolmeen annokseen.

Alkuperäinen metformiinin lääke on ranskalainen glukofagi.

Glukofagin geneeriset tuotteet: Yrityksen Metformiini (Venäjä), Siofor jne.

Silti metformiinin (maha-suolikanavan häiriöiden) sivuvaikutusten vähentämiseksi ja tyypin 2 diabeteksen potilaiden elämänlaadun parantamiseksi Ranskassa kehitettiin ja vapautettiin pitkäaikaisen vaikutuksen metformiini nimeltään Glucofage Long, jonka aktiivinen metformiini imeytyi hitaasti. Pitkä glukofage voidaan ottaa kerran päivässä, mikä on tietysti paljon helpompaa potilaille.

Pitkäaikaisen metformiinin imeytyminen tapahtuu ruuansulatuskanavan yläosassa.

Aineen toiminnan tarkoituksena on estää maksassa tapahtuvaa glukoneogeneesiä. Kun sokerintuotanto elimessä vähenee, myös sen veren pitoisuus laskee. On huomattava, että diabeetikoilla maksan glukoosin muodostumisnopeus ylittää vähintään kolme kertaa normaaliarvon.

Maksassa on entsyymi, nimeltään AMP-aktivoitu proteiinikinaasi (AMPK), joka suorittaa päätehtävän insuliinin signaloinnissa, rasvojen ja glukoosin metaboliassa sekä energiatasapainossa. Metformiini aktivoi AMPK: n estämään glukoosin tuotantoa.

Glukoneogeneesiprosessin tukahduttamisen lisäksi metformiini suorittaa muita toimintoja, nimittäin:

  • parantaa perifeeristen kudosten ja solujen herkkyyttä sokeria alentavalle hormonille,
  • lisää sokerin imeytymistä soluihin,
  • johtaa lisääntyneeseen rasvahappojen hapettumiseen,
  • estää glukoosin imeytymistä ruuansulatuksesta.

Lääkkeen ottaminen auttaa vähentämään ihmisten ylipainoa. Metformiini alentaa seerumin kolesterolia, TG- ja LDL-kolesterolia tyhjään vatsaan. Samanaikaisesti se ei muuta muiden tiheysten lipoproteiinien määrää.

Lääkettä käyttämällä potilas voi saavuttaa sokeripitoisuuden laskun 20 prosentilla, samoin kuin glykosyloidun hemoglobiinin pitoisuuden noin 1,5 prosentilla. Lääkkeen käyttö monoterapiana verrattuna muihin sokeria alentaviin lääkkeisiin, insuliiniin ja erityisravitsemukseen vähentää sydänkohtauksen todennäköisyyttä.

Sen jälkeen kun potilas on juoda tablettia metformiinia, hänen verenpinta nousee 1 - 3 tunnin sisällä ja hän alkaa toimia. Lääke imeytyy tarpeeksi nopeasti maha-suolikanavaan.

Metformiini aktivoi maksaentsyymin AMP-aktivoidun proteiinikinaasin (AMPK) eritystä, joka vastaa glukoosin ja rasvan aineenvaihdunnasta. AMPK: n aktivointi on välttämätöntä metformiinin estävälle vaikutukselle maksan glukoneogeneesiin.

Maksan glukoneogeneesiprosessin tukahduttamisen lisäksi metformiini lisää kudosten herkkyyttä insuliinille, lisää perifeerisen glukoosin imeytymistä, lisää rasvahappojen hapettumista ja vähentää samalla glukoosin imeytymistä maha-suolikanavasta.

Yksinkertaisesti sanottuna, sen jälkeen kun runsaasti hiilihydraatteja sisältävä ruoka on saapunut kehoon, haiman insuliini alkaa erittyä pitämään verensokeritasot normaaleissa rajoissa.

Elintarvikkeiden hiilihydraatit sulavat suolistossa ja muuttuvat glukoosiksi, joka tulee verenkiertoon. Insuliinin avulla se toimitetaan soluihin ja siitä tulee energiaa.

Maksalla ja lihaksilla on kyky varastoida ylimääräinen glukoosi ja vapauttaa se myös helposti verenkiertoon tarvittaessa (esimerkiksi hypoglykemian, fyysisen rasituksen) avulla. Lisäksi maksa voi varastoida glukoosia muista ravintoaineista, esimerkiksi rasvoista ja aminohapoista (proteiinien rakennuspalikoista).

Tärkein metformiinin vaikutus on glukoosin tuotannon estäminen (tukahduttaminen) maksassa, mikä on tyypillistä tyypin 2 diabetekseen.

Toinen lääkkeen vaikutus ilmaistaan ​​viivästyneessä glukoosin imeytymisessä suolistossa, mikä mahdollistaa alhaisempien verensokeripitoisuuksien saavuttamisen aterioiden jälkeen (aterian jälkeinen verensokeritaso), samoin kuin solujen herkkyyden lisäämiselle insuliinille (kohdesolut alkavat reagoida nopeammin insuliiniin, joka vapautuu glukoosinoton aikana).

Oraalisen annon jälkeen metformiinitabletti imeytyy maha-suolikanavasta. Vaikuttavan aineen vaikutus alkaa 2,5 tuntia antamisen jälkeen ja 9–12 tunnin kuluttua erittyy munuaisten kautta. Metformiini voi kertyä maksaan, munuaisiin ja lihaskudokseen.

Hoidon alussa metformiinia määrätään yleensä kaksi tai kolme kertaa päivässä ennen ateriaa tai sen jälkeen, jokainen 500–850 mg. 10–15 päivän kurssin jälkeen arvioidaan sen tehokkuus verensokeriin ja tarvittaessa annosta nostetaan lääkärin valvonnassa. Metformiinin annosta voidaan nostaa 3000 mg: aan. päivässä, jaettuna 3 vastaavaan annokseen.

Erityiset käyttöohjeet ja potilastutkimukset

Kuten kaikilla lääkkeillä, metformiinilla on oma ohjeensa. Esittelin materiaalin nimenomaan suositummassa muodossa, jotta ymmärrät kuinka tämä lääke toimii. Aloitetaan alusta alkaen ja pohditaan metformiinin vaikutusta kehossa, ja jos tieteellisesti, niin lääkkeen farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka, mutta vain helpompaa.

Metformiinin vaikutusmekanismi on ratkaiseva indikaatioluettelon kollektiivisessa analyysissä.

Ohjeiden mukaan lääkitystä käytetään tyypin 2 diabeteksen hoitamiseen sekä tämän taudin estämiseen.

Metformiinidiabetatabletteja määrätään kaiken ikäisille ihmisille, mukaan lukien lapset alle 10-vuotiaille.

Tietyissä olosuhteissa sitä voidaan suositella aikaisemmin.

Ennen Metforminin käyttöä sinun on tiedettävä, mihin patologioihin sitä käytetään.

Tässä tapauksessa on parempi noudattaa lääkkeen määränneen lääkärin suosituksia ottaen huomioon kunkin potilaan ominaisuudet.

Käyttöaiheet lääkkeen määräämiselle ovat:

  • tyypin 1 ja tyypin 2 diabetes
  • prediabetes (välitila),
  • liikalihavuus heikentyneen insuliinitoleranssin kanssa,
  • kleopolykystinen munasarjasairaus,
  • metabolinen oireyhtymä
  • urheilussa
  • kehon ikääntymisen estäminen.

Huolimatta huomattavasta luettelosta patologeista, joissa voit juoda Metformiinia, sitä käytetään yleensä tyypin 2 diabeteksen yhteydessä. Ensimmäisessä sairaustyypissä tätä lääkettä käytetään erittäin harvoin, pääasiassa apuna insuliinihoidossa.

Monet tutkimukset ovat osoittaneet, että ottaen lääkettä samanaikaisesti insuliini-injektioiden kanssa, hormonin tarve vähenee melkein 25-50%. Lisäksi lääkkeen pitkäaikaisen käytön jälkeen hiilihydraattien metabolian kompensointi paranee. Sitä käytetään myös toisen tyypin diabetekseen, joka vaatii insuliinin injektiota.

Toisen tyyppisessä sairaudessa metformiinia määrätään melkein kaikissa tapauksissa. Monoterapian aikana annosta tulee nostaa vähitellen. Joten aluksi sallitaan käyttää yksi tabletti päivässä (500 tai 850 mg).

Ajan myötä lääkkeen annosta voidaan lisätä neuvottelemalla lääkärin kanssa ennen sitä. Enimmäisannos päivässä ei saa ylittää 2,5 mg, ts. Potilas voi ottaa 2–3 tablettia päivässä. Kahden viikon kuluttua hiilihydraattien metabolia alkaa palata normaaliksi. Saatuaan normaalin verensokeritason annosta voidaan pienentää hitaasti.

Metformiinin ja sulfonyyliurean yhdistelmällä voi olla lyhytaikainen positiivinen vaikutus. Mutta ihmiskeho tottuu hyvin nopeasti tällaiseen huumeeseen. Siksi metformiinin monoterapialla voi olla pitkäaikainen vaikutus.

Monet diabeetikot, joilla on toisen tyyppinen sairaus, ovat ylipainoisia tai lihavia.

Tällaisissa tapauksissa Metformiini-lääkkeen käytöllä voi olla positiivinen vaikutus potilaan painonpudotukseen. Mutta jotta ei vahingoiteta omaa kehoa, diabeetikon tulisi noudattaa näitä suosituksia:

  1. Hoitojakson ei tulisi kestää enempää kuin 22 päivää.
  2. Pillereitä ottaen potilaan tulee toimia aktiivisena elämäntapana.
  3. Lääkkeen ottamiseen liittyy voimakas juominen.
  4. Hoito rajoittaa potilaan ruoan saantia.

Joka päivä diabetespotilaan on suoritettava tiettyjä fyysisiä toimintoja, esimerkiksi juoksemista, vaellusta, uintia, lentopalloa, jalkapalloa ja muuta. Ruokavaliosta joudut sulkemaan pois leipomotuotteet, leivonnaiset, suklaa, hilloa, hunajaa, makeita hedelmiä, rasvaisia ​​ja paistettuja ruokia.

Lääkäri määrittelee itsenäisesti lääkkeen annoksen potilaalle. On mahdotonta harjoittaa itsehoitoa, koska tämä voi johtaa vakaviin seurauksiin. Sitä voivat käyttää myös ihmiset, jotka eivät ole ylipainoisia, mutta ovat taipuvaisia ​​täyteyteen.

Metformiinin käyttö on indikoitu tyypin 2 diabeteksen hoidossa, jolla on säilynyt munuaisten toiminta sekä prediabeettinen tila. Suora käyttöaihe on tyypin 2 diabetes, johon liittyy liikalihavuus.

Sitä käytetään myös osana monimutkaista terapiaa vatsan-sisäelinten liikalihavuuden hoidossa.

Sen käytön aikana kliinisessä käytännössä Metformiinin katsaukset olivat niin positiivisia, että niitä vahvistaneiden kliinisten tutkimusten suorittamisen jälkeen vuonna 2007 lääkettä suositeltiin käytettäväksi lastenlääketieteessä tyypin 1 diabeteksen hoidossa lisäinsuliinina insuliinihoidolle.

Metformiinitabletit otetaan tiukasti syömisen jälkeen juomalla runsaasti vettä. Ensimmäinen ja aloitusannos on 1000 mg päivässä, 1-2 viikon ajan annos kasvaa vähitellen, sen arvoa säädetään laboratoriossa olevien tietojen perusteella verensokeritasosta.

Suurin sallittu annos on 3000 mg päivässä. Päivittäistä annosta voidaan käyttää kerralla, mutta hoidon alussa, sopeutumisaikana, on suositeltavaa jakaa se 2-3 annokseen, mikä auttaa vähentämään lääkkeen sivuvaikutusta maha-suolikanavaan.

Lääkkeen korkein konsentraatio veriplasmassa havaitaan 2,5 tuntia antamisen jälkeen, 6 tunnin kuluttua se alkaa laskea. 1 - 2 vuorokauden säännöllisen saannin jälkeen lääkkeessä saavutetaan vakio pitoisuus veressä. Katsausten mukaan Metformiinilla alkaa olla havaittava vaikutus kahden viikon kuluttua lääkityksen aloittamisesta.

Metformiinin ja insuliinin yhdistelmähoidossa lääketieteellinen valvonta on välttämätöntä suurilla insuliiniannoksilla sairaalassa.

Seuraavat vasta-aiheet on ilmoitettu Metformin-ohjeissa:

  • Nykyinen tai aiempi maitohappoasidoosi
  • Preomatoomainen tila
  • Yliherkkyys lääkkeen komponenteille,
  • Munuaisten vajaatoiminta sekä samanaikaiset sairaudet, jotka voivat aiheuttaa tällaisen rikkomuksen,
  • Lisämunuaisen vajaatoiminta,
  • Maksan vajaatoiminta
  • Diabeettinen jalka
  • Kaikki tilat, jotka aiheuttavat kuivumista (oksentelu, ripuli) ja hypoksia (sokki, sydän- ja keuhkojen vajaatoiminta),
  • Alkoholismi. On pidettävä mielessä, että jopa metformiinin ja alkoholin yhteinen käyttö voi aiheuttaa vakavia aineenvaihduntahäiriöitä,
  • Akuutin ajanjakson tartuntataudit, joihin liittyy kuume,
  • Krooniset sairaudet dekompensaation vaiheessa,
  • Laaja leikkaus ja leikkauksen jälkeinen kuntoutus,
  • rintaruokinta

Raskautta, kuten lapsuudessa, ei enää pidetä lääkkeen käytön ehdottomana vasta-aiheena, koska Metformiinia on mahdollista määrätä raskauden ja nuorten diabeteksen hoitoon, mutta näissä tapauksissa hoito tapahtuu tiukasti lääkärin valvonnassa.

Metformiinia tutkitaan monissa maissa: Internet on täynnä viestejä hiljattain löydetyistä ainutlaatuisista ominaisuuksista.Joten, mitä metformiinia ja varoituksia käytetään nykyään?

  1. Metformiini estää ja hallitsee tyypin 2 diabetesta.
  2. Metformiini ei vähennä sokeria heti ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen. Sen toiminta alkaa 2,5 tunnin kuluttua. Verensokerin lasku tapahtuu muutamassa päivässä - 7 - 14 vuorokautta.
  3. Ei aiheuta hypoglykemiaa terapeuttisina annoksina, yliannostuksella - erittäin harvoin.
  4. Metformiinia voidaan yhdistää insuliinin, maniniilin jne. Kanssa.
  5. Dr. R. Bernstein (USA) väittää, että metformiini vähentää syöpäriskiä ja tukahduttaa myös nälkähormonin, mikä osaltaan osaltaan edistävät painon vakauttamista.
  6. Craig Kerryn tutkimuksen mukaan metformiinia voidaan menestyksekkäästi käyttää onkologian ja sydän- ja verisuonisairauksien monimutkaisessa hoidossa.
  7. Metformiini edistää uusien hermosolujen kasvua aivoissa ja selkäytimissä.
  8. Alzheimerin taudissa hippokampuksen hermosolujen määrä, aivojen osa, johon uudet muistot muodostuvat, vähenee merkittävästi. Kokemus osoittaa, että ottamalla 1000 mg metformiinia päivässä 60 kg painaville ihmisille parannetaan merkittävästi kykyä luoda uusia muistoja.
  9. On päinvastaista mielipidettä, että metformiini itsessään lisää dementian riskiä. Taiwanilaiset tutkijat, Dr. Yichun Kuanin johdolla, tekivät tutkimuksen 9300 tyypin 2 diabetestä sairastavasta potilaasta analysoimalla metformiinin vaikutusta kontrolliryhmään. Heidän johtopäätöksensä: mitä kauemmin potilas käytti metformiinia ja mitä suurempi annos, sitä suurempi dementian todennäköisyys. Monet asiantuntijat ovat kyseenalaistaneet tämän lausunnon.
  10. Metformiini estää systeemisen tulehduksen - yhden ikääntymisen syistä, suojaa sydäntä ja verisuonia ikääntymiseltä.
  11. Lääke parantaa kolesterolia alentaen matalatiheyksisen haitallisen kolesterolin tasoa.
  12. Metformiini vähentää maksaentsyymiarvojen nousua ja voi hoitaa alkoholittomia rasvamaksasairauksia diabeetikoilla.
  13. Vähentää kuolleisuuden riskiä diabeettisten komplikaatioiden kimppusta noin 30%.
  14. Metformiinilla ei ole ehdottomia vasta-aiheita munuaisten, maksan ja kroonisen sydämen vajaatoiminnan suhteen. Jos mahdollista, lääkäri säätää annosta ja potilas jatkaa metformiinin käyttöä. Lääkärin päätös potilaan sydämen, maksan ja munuaisten vaikeista patologioista ei kuitenkaan välttämättä kannata tämän lääkkeen käyttöä.
  15. Metformiini pystyy vähentämään B12-vitamiinitasoa, joten sitä käytettäessä on seurattava veren määrää.
  16. Sitä käytetään hedelmättömyyden potilaiden ovulaation puuttuessa.
  17. Metformiini vakauttaa painon antipsykoottisten lääkkeiden aiheuttaman sarjan aikana.
  18. Sitä ei voida yhdistää alkoholiin maitohappoasidoosin (tappavan komplikaation) muodossa olevien komplikaatioiden välttämiseksi.
  19. Metformiini on ehdokas parannuskeinoksi vanhuudelle.
  20. Sitä tutkitaan potentiaalisena lääkkeenä nivelreuman mahdollisessa hoidossa tyypin 2 diabeetikoilla.

Farmakologinen vaikutusMetformiini parantaa sokerin hallintaa tyypin 2 diabeteksen potilailla, ja sitä määrätään joskus myös tyypin 1 diabetekseen. Vähentää paastosokeria syömisen jälkeen, parantaa veren laskua ajan myötä. Se stimuloi maksaa tuottamaan vähemmän glukoosia, ja vaikuttaa myös ruokavalion hiilihydraattien imeytymiseen ruuansulatuksessa. Lisää solujen herkkyyttä insuliinille. Se ei stimuloi haimaa tuottamaan ylimääräistä insuliinia, joten hypoglykemian riskiä ei ole.
farmakokinetiikkaaLääke erittyy munuaisten kautta virtsaan melkein muuttumattomana. Vaikuttavan aineen imeytyminen pitkävaikutteisista tableteista (ja analogeista) on hitaampaa kuin tavanomaisissa tableteissa. Ihmisillä, joilla munuaisten toiminta on heikentynyt, vaikuttavan aineen pitoisuus veriplasmassa voi nousta, ja tämä ei ole turvallista.
KäyttöaiheetTyypin 2 diabetes mellitus, etenkin ihmisillä, jotka ovat ylipainoisia ja joilla on heikentynyt kudosten herkkyys insuliinille (insuliiniresistenssi).Metformiinin ottaminen vain täydentää, mutta ei korvaa ruokavaliota ja fyysistä aktiivisuutta. Tämän lääkkeen käyttöä diabetekseen, painonpudotukseen ja eliniän pidentämiseen kuvataan yksityiskohtaisesti alla tällä sivulla.
Farmakologinen vaikutusMetformiini parantaa sokerin hallintaa tyypin 2 diabeteksen potilailla, ja sitä määrätään joskus myös tyypin 1 diabetekseen. Se alentaa sokerin paastoamista syömisen jälkeen ja parantaa ajan myötä glykoidun hemoglobiinin HbA1C-verikokeen tuloksia. Se stimuloi maksaa tuottamaan vähemmän glukoosia, ja vaikuttaa myös ruokavalion hiilihydraattien imeytymiseen ruuansulatuksessa. Lisää solujen herkkyyttä insuliinille. Se ei stimuloi haimaa tuottamaan ylimääräistä insuliinia, joten hypoglykemian riskiä ei ole.
farmakokinetiikkaaLääke erittyy munuaisten kautta virtsaan melkein muuttumattomana. Vaikuttavan aineen imeytyminen pitkävaikutteisista tableteista (Glucofage Long ja analogit) on hitaampaa kuin tavanomaisissa tableteissa. Ihmisillä, joilla munuaisten toiminta on heikentynyt, vaikuttavan aineen pitoisuus veriplasmassa voi nousta, ja tämä ei ole turvallista.
KäyttöaiheetTyypin 2 diabetes mellitus, etenkin ihmisillä, jotka ovat ylipainoisia ja joilla on heikentynyt kudosten herkkyys insuliinille (insuliiniresistenssi). Metformiinin ottaminen vain täydentää, mutta ei korvaa ruokavaliota ja fyysistä aktiivisuutta. Tämän lääkkeen käyttöä diabetekseen, painonpudotukseen ja eliniän pidentämiseen kuvataan yksityiskohtaisesti alla tällä sivulla.
VastaHuono diabeteksen hallinta ja ketoasidoositapaukset, diabeettinen kooma. Vakava munuaisten vajaatoiminta - glomerulusten suodatusnopeus (GFR) alle 45 ml / min, veressä kreatiniini yli 132 μmol / L miehillä, yli 141 μmol / L naisilla. Maksan vajaatoiminta. Akuutit tartuntataudit. Krooninen tai humalassa alkoholismi. Nestehukka.
Erityiset ohjeetMetformiinihoito tulee lopettaa 48 tuntia ennen tulevaa leikkausta tai radioaktiivista tutkimusta. Sinun on tiedettävä maitohappoasidoosista - vakavasta komplikaatiosta, jossa veren pH-arvo normaalista 7,37-7,43 laskee arvoon 7,25 tai alhaisempaan. Sen oireet: heikkous, vatsakipu, hengenahdistus, oksentelu, kooma. Tämän komplikaation riski on käytännössä nolla paitsi ihmisillä, jotka käyttävät lääkettä, jos vasta-aiheita on tai jos suositut päiväannokset ylittävät.

Ilmoita sokeri tai valitse sukupuoli suosituksia varten

Ilmoita miehen ikä

Ilmoita naisen ikä

annostusHoito on suositeltavaa aloittaa 500–850 mg: n päivittäisellä annoksella ja nostaa sitä hitaasti korkeintaan 2550 mg: ksi, kolmeen 850 mg: n tablettiin. Pitkittyneillä tableteilla suurin päivittäinen annos on 2000 mg. Annosta nostetaan, jos potilaalla ei ole vakavia sivuvaikutuksia, korkeintaan kerran viikossa tai jopa 10–15 päivän välein. Pitkävaikutteiset tabletit otetaan kerran päivässä yöllä. Tavalliset tabletit - 3 kertaa päivässä aterian yhteydessä.
HaittavaikutuksetPotilaat valittavat usein ripulia, pahoinvointia, ruokahaluttomuutta ja makuhermojen rikkomista. Nämä eivät ole vaarallisia sivuvaikutuksia, jotka yleensä häviävät itsestään muutamassa päivässä. Niiden lievittämiseksi aloita 500 mg: lla ja älä kiirehdi nostamaan tätä päivittäistä annosta. Pahempaa, jos kutina, ihottuma, eikä vain ruuansulatushäiriöt ilmestyvät. Metformiini vaikuttaa negatiivisesti ruokavalion B12-vitamiinin imeytymiseen.
Raskaus ja imetysMetformiini on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana, koska se kulkee istukan läpi ja rintamaitoon. Sitä ei käytetä raskauden diabeteksen hoitoon. Toisaalta tämän lääkityksen käyttö PCOS: iin on turvallista ja tehokasta. Jos olet myöhemmin oppinut, että olet raskaana, ja jatkoit raskautta - se on kunnossa. Voit tutkia tästä venäjän artikkelin.
Yhteisvaikutukset muiden lääkkeiden kanssaÄlä ota haitallisia diabeteslääkkeitä, äläkä käytä niitä metformiinin kanssa.Antaminen samanaikaisesti insuliinin kanssa voi aiheuttaa matalan verensokerin. Korkea verenpaine ja sydämen vajaatoiminta voi vaikuttaa negatiivisesti. Heidän riski ei ole korkea. Lue yksityiskohdat lääkkeen pakkauksen virallisista käyttöohjeista.
yliannosYliannostapauksia on kuvattu vähintään 50 g: n lääkkeen yhdellä käyttökerralla. Verensokerin liiallisen laskun todennäköisyys on pieni, mutta maitohappoasidoosin riski on noin 32%. Kiireellinen sairaalahoito vaaditaan. Dialyysi on mahdollista nopeuttaa lääkkeiden poistumista kehosta.
Vapautuslomake, säilytysolosuhteet ja ehdotTabletit, jotka sisältävät 500, 850 tai 1000 mg vaikuttavaa ainetta. Tätä lääkettä tulee säilyttää lasten ulottumattomissa korkeintaan 25 ° C: n lämpötilassa. Kestoaika on 3 tai 5 vuotta.

Jaa sosiaalisissa verkostoissa

Mitä ruoka muuttaa dramaattisesti veren koostumusta? Ruokavalio numero 9 korkea verensokeri Mitä ruoka provosoi.

Sisällysluettelo Sokerin saanti ja halu laihtua Sokerikalorit, puutteet ja.

Sisällysluettelo Ennaltaehkäisyn erityispiirteetPevzner-ruokavalio nro 5 haimatulehduksen kannalta tärkeissä kohdissa

Miksi verensokeri on alhainen Jos et hoita korkeaa verensokeria, se aiheuttaa akuuttia ja.

Valtimoidun verenpaineen komplikaatiotMiten verenpaine toimii? Valtimoverenpaineen hoito.

Levitysmenetelmä

Vanhukset myöntävät lääkkeen vain ottaen huomioon munuaisten toiminnan jatkuvan seurannan tiedot.
Täydellinen terapeuttinen aktiivisuus havaitaan 2 viikkoa lääkkeen ottamisen jälkeen.

Jos sinun täytyy mennä metformiini toisella hypoglykeemisellä suun kautta annettavalla lääkkeellä, edellinen lääke tulisi lopettaa ja aloittaa sitten hoito metformiinilla suositusannoksessa.

Insuliinin ja metformiinin yhdistelmällä insuliiniannos ei muutu ensimmäisen 4–6 päivän aikana. Jatkossa, jos se tulee tarpeelliseksi, insuliiniannosta pienennetään vähitellen - seuraavien päivien aikana 4–8 IU: lla. Jos potilas saa yli 40 IU insuliinia päivässä, metformiinin käytön aikana annosta pienennetään vain sairaalassa, koska se vaatii suurta hoitoa.

Metformiinin tunnetut vaikutusmekanismit

Metformiinin tärkein tehtävä on vähentää maksan glukoosin tuotantoa.

Metformiini aktivoi maksaentsyymin AMPK vapautumisen, joka vastaa glukoosin ja rasvan aineenvaihdunnasta. Tämä aktivointi johtaa maksan glukoosituotannon tukahduttamiseen. Eli metformiinista johtuvaa ylimääräistä glukoosia ei muodostu.

Lisäksi metformiini lisää herkkyyttä omaan insuliiniinsa ja lisää perifeerisen glukoosin imeytymistä (insuliinin avulla glukoosi toimitetaan kaikkiin kehon soluihin ja siitä tulee energialähde), lisää rasvahappojen hapettumista ja vähentää sokerin imeytymistä maha-suolikanavassa.

Metformiinin viivästyminen glukoosin imeytymisessä maha-suolikanavassa auttaa pitämään alhaisemmat verensokeritasot syömisen jälkeen ja lisäävät kohdesolujen herkkyyttä omalle insuliinille. Tämän metformiinin ominaisuuden ansiosta sitä voidaan käyttää prediabetes - ehkäistä diabetes, jolla on taipumus siihen.

Oraalisen annon jälkeen metformiini imeytyy maha-suolikanavaan, sen aktiivinen vaikutus alkaa 2,5 tunnin kuluttua. Ja metformiini erittyy munuaisten kautta noin 9–12 tunnin kuluttua. On huomattava, että metformiini voi kertyä maksaan, munuaisiin ja lihaksiin.

Metformiinin käyttö alkaa 500-850 mg: n annoksella 2 - 3 kertaa päivässä aterioiden aikana tai sen jälkeen. Lisäannoksen asteittainen lisääminen on mahdollista verensokeripitoisuuksien tuloksista riippuen.

Metformiinin ylläpitoannos on yleensä 1500–2000 mg / päivä.

Ruoansulatuskanavan sivuvaikutusten vähentämiseksi päivittäinen annos jaetaan 2-3 annokseen.Suurin päivittäinen annos on 3000 mg / päivä, jaettuna kolmeen annokseen.

Alkuperäinen metformiinin lääke on ranskalainen glukofagi.

Glukofagin geneeriset tuotteet: Yrityksen Metformiini (Venäjä), Siofor jne.

Silti metformiinin (maha-suolikanavan häiriöiden) sivuvaikutusten vähentämiseksi ja tyypin 2 diabeteksen potilaiden elämänlaadun parantamiseksi Ranskassa kehitettiin ja vapautettiin pitkäaikaisen vaikutuksen metformiini nimeltään Glucofage Long, jonka aktiivinen metformiini imeytyi hitaasti. Pitkä glukofage voidaan ottaa kerran päivässä, mikä on tietysti paljon helpompaa potilaille.

Pitkäaikaisen metformiinin imeytyminen tapahtuu ruuansulatuskanavan yläosassa.

Metformiinin haittavaikutukset

  1. Metformiinin pitkäaikaisessa käytössä voidaan havaita B12-vitamiinin imeytymisen heikkenemistä. Jos havaitaan megablastista anemiaa, B12-vitamiinin antaminen lihakseen on välttämätöntä.
  2. Melko usein esiintyy maha-suolikanavan ongelmia (pahoinvointi, oksentelu, ripuli (ripuli), turvotus, vatsakipu, maunmuutos, ruokahaluttomuus). Tässä tapauksessa metformiini tulee ottaa ruoan kanssa maha-suolikanavan ärsytyksen vähentämiseksi.
  3. Pitkäaikaisessa käytössä samoin kuin metformiinin ottamisen yhteydessä suurilla alkoholin annoksilla voi ilmaantua maitohappoasidoosi - korkea maitohappopitoisuus veressä, mikä voi vaarantaa potilaan elämän. Sitä esiintyy useammin metformiinin yliannostuksen yhteydessä ja potilailla, joilla on munuaisten vajaatoiminta.
  4. Hyvin harvoin ihoreaktiot - punoitus, ihottuma, kutiavat dermatoosit.
  5. Hyvin harvoin maksan toimintahäiriöt, hepatiitti, katoavat lääkityksen peruuttamisen yhteydessä.

Metformiinia käytetään vain lääkärin määräämällä tavalla, ja hänen lomansa on vain reseptiä.

Metformiinin ainutlaatuiset ominaisuudet ja uudet käyttötavat

Metformiinia tutkitaan monissa maissa: Internet on täynnä viestejä hiljattain löydetyistä ainutlaatuisista ominaisuuksista. Joten, mitä metformiinia ja varoituksia käytetään nykyään?

  1. Metformiini estää ja hallitsee tyypin 2 diabetesta.
  2. Metformiini ei vähennä sokeria heti ensimmäisen annoksen ottamisen jälkeen. Sen toiminta alkaa 2,5 tunnin kuluttua. Verensokerin lasku tapahtuu muutamassa päivässä - 7 - 14 vuorokautta.
  3. Ei aiheuta hypoglykemiaa terapeuttisina annoksina, yliannostuksella - erittäin harvoin.
  4. Metformiinia voidaan yhdistää insuliinin, maniniilin jne. Kanssa.
  5. Dr. R. Bernstein (USA) väittää, että metformiini vähentää syöpäriskiä ja tukahduttaa myös nälkähormonin, mikä osaltaan osaltaan edistävät painon vakauttamista.
  6. Craig Kerryn tutkimuksen mukaan metformiinia voidaan menestyksekkäästi käyttää onkologian ja sydän- ja verisuonisairauksien monimutkaisessa hoidossa.
  7. Metformiini edistää uusien hermosolujen kasvua aivoissa ja selkäytimissä.
  8. Alzheimerin taudissa hippokampuksen hermosolujen määrä, aivojen osa, johon uudet muistot muodostuvat, vähenee merkittävästi. Kokemus osoittaa, että ottamalla 1000 mg metformiinia päivässä 60 kg painaville ihmisille parannetaan merkittävästi kykyä luoda uusia muistoja.
  9. On päinvastaista mielipidettä, että metformiini itsessään lisää dementian riskiä. Taiwanilaiset tutkijat, Dr. Yichun Kuanin johdolla, tekivät tutkimuksen 9300 tyypin 2 diabetestä sairastavasta potilaasta analysoimalla metformiinin vaikutusta kontrolliryhmään. Heidän johtopäätöksensä: mitä kauemmin potilas käytti metformiinia ja mitä suurempi annos, sitä suurempi dementian todennäköisyys. Monet asiantuntijat ovat kyseenalaistaneet tämän lausunnon.
  10. Metformiini estää systeemisen tulehduksen - yhden ikääntymisen syistä, suojaa sydäntä ja verisuonia ikääntymiseltä.
  11. Lääke parantaa kolesterolia alentaen matalatiheyksisen haitallisen kolesterolin tasoa.
  12. Metformiini vähentää maksaentsyymiarvojen nousua ja voi hoitaa alkoholittomia rasvamaksasairauksia diabeetikoilla.
  13. Vähentää kuolleisuuden riskiä diabeettisten komplikaatioiden kimppusta noin 30%.
  14. Metformiinilla ei ole ehdottomia vasta-aiheita munuaisten, maksan ja kroonisen sydämen vajaatoiminnan suhteen. Jos mahdollista, lääkäri säätää annosta ja potilas jatkaa metformiinin käyttöä. Lääkärin päätös potilaan sydämen, maksan ja munuaisten vaikeista patologioista ei kuitenkaan välttämättä kannata tämän lääkkeen käyttöä.
  15. Metformiini pystyy vähentämään B12-vitamiinitasoa, joten sitä käytettäessä on seurattava veren määrää.
  16. Sitä käytetään hedelmättömyyden potilaiden ovulaation puuttuessa.
  17. Metformiini vakauttaa painon antipsykoottisten lääkkeiden aiheuttaman sarjan aikana.
  18. Sitä ei voida yhdistää alkoholiin maitohappoasidoosin (tappavan komplikaation) muodossa olevien komplikaatioiden välttämiseksi.
  19. Metformiini on ehdokas parannuskeinoksi vanhuudelle.
  20. Sitä tutkitaan potentiaalisena lääkkeenä nivelreuman mahdollisessa hoidossa tyypin 2 diabeetikoilla.

Tästä luettelosta korostetaan metformiinin uusia käyttötapoja (paitsi tyypin 2 diabetestä), joita tutkijat ovat tutkineet. Oikeudenmukaisuuden vuoksi on sanottava, että monet näistä uusista käyttöaiheista ovat kiistäneet muiden tutkijoiden työn. Joten asiantuntijat kiistävät edelleen, vähentääkö Metformiini painoa vai ei. Jotkut teokset osoittavat ovulaation onnistuneen stimulaation metformiinilla, kun taas toiset ilmoittavat lääkkeen vähäisiä vaikutuksia lisääntymisjärjestelmään.

Apteekki Sorokina Vera Vladimirovna

Maailmassa yleisimmin määrätty diabeteslääke on Metformiini, ja sitä käyttää päivittäin 120 miljoonaa ihmistä. Lääkkeen historiassa on yli kuusi vuosikymmentä, jonka aikana on tehty lukuisia tutkimuksia, jotka osoittavat sen tehokkuuden ja turvallisuuden potilaille. Metformiinia käytetään useimmiten tyypin 2 diabetekseen insuliiniresistenssin vähentämiseksi, mutta joissakin tapauksissa sitä voidaan käyttää hiilihydraattihäiriöiden estämiseen ja täydentäväksi tyypin 1 sairauden insuliiniterapiassa.

On tärkeää tietää! Endokrinologien neuvonta uutuus Jatkuva diabeteksen seuranta! Se on välttämätöntä vain joka päivä.

Lääkkeellä on minimaalinen vasta-aiheita ja sillä ei ole muiden sokeria alentavien lääkkeiden yleisintä sivuvaikutusta: se ei lisää riskiä.

Valitettavasti Metformiinilla on edelleen puutteita. Katsausten mukaan viidenneksellä potilaista, joilta se otetaan, havaitaan maha-suolikanavan häiriöitä. On mahdollista vähentää lääkereaktion todennäköisyyttä ruuansulatuksesta lisäämällä vähitellen annostusta ja käyttämällä uusia, pitkävaikutteisia vaikutuksia.

Diabetes ja painepiirit ovat menneisyyttä

Diabetes on syy lähes 80 prosenttiin kaikista aivohalvauksista ja amputaatioista. 7 kymmenestä ihmistä kuolee sydämen tai aivojen tukkeutuneiden valtimoiden takia. Lähes kaikissa tapauksissa syy tähän kauhistuttavaan loppuun on sama - korkea verensokeri.

Sokeri voidaan ja pitäisi lyödä, muuten ei mitään. Mutta tämä ei paranna itse sairautta, vaan auttaa vain torjumaan tutkimusta, eikä taudin syytä.

Ainoa lääke, jota virallisesti suositellaan diabeteksen hoitoon ja jota endokrinologit käyttävät myös työssään, on tämä.

Lääkkeen tehokkuus, laskettu standardimenetelmällä (potilaiden lukumäärä, joka toipui 100 potilaan ryhmässä, joille tehtiin hoito):

  • Sokerin normalisointi - 95%
  • Laskimotromboosin poistaminen - 70%
  • Vahvan sydämen sykkeen poistaminen - 90%
  • Päästä eroon korkeasta verenpaineesta - 92%
  • Päivän vahvistaminen, yöunen parantaminen - 97%

Valmistajat eivät ole kaupallisia järjestöjä, ja niitä rahoitetaan valtion tuella. Siksi jokaisella asukkaalla on nyt mahdollisuus.

Käyttöaiheet Metformiini

Metformiini velkaa sen luomisen tavalliselle tehtaalle, jolla on selkeät sokeria alentavat ominaisuudet. Vuohen myrkyllisyyden vähentämiseksi ja hypoglykeemisen vaikutuksen tehostamiseksi aloitettiin aktiivisten aineiden jakaminen siitä.Ne osoittautuivat biguanideiksi. Tällä hetkellä Metformiini on ainoa lääke tässä ryhmässä, joka on läpäissyt menestyksekkäästi turvallisuusvalvonnan, loput osoittautuivat haitallisiksi maksalle ja lisäävät vakavasti maitohappoasidoosin riskiä.

Tehokkuudestaan ​​ja minimaalisista sivuvaikutuksista johtuen se on ensisijainen lääke tyypin 2 diabeteksen hoidossa, ts. Sitä määrätään ensisijaisesti. Metformiini ei lisää insuliinin synteesiä. Päinvastoin, johtuen verensokerin laskusta, hormonin tuotanto lakkaa lisääntyneessä tilavuudessa, mikä tapahtuu yleensä tyypin 2 diabeteksen alkaessa.

Sen vastaanoton avulla voit:

  1. Vahvista solujen vastetta insuliinille, ts. Vähennä - ylipainoisten ihmisten tärkein syy hiilihydraattihäiriöihin. Metformiini yhdessä ruokavalion ja stressin kanssa voi kompensoida tyypin 2 diabeteksen, jolla on suuri paranemisen todennäköisyys, ja auttaa sen poistamisessa.
  2. Vähennä hiilihydraattien imeytymistä suolistosta, mikä vähentää edelleen verensokeria.
  3. Hidastaa glukoosin tuotantoa maksassa, minkä vuoksi sen pitoisuus veressä laskee tyhjään vatsaan.
  4. Vaikuta veren lipidiprofiiliin: lisää sen tiheystiheysproteiinien pitoisuutta, vähentä kolesterolia ja triglyseridejä, jotka ovat haitallisia verisuonille. Tämä vaikutus vähentää diabeteksen verisuonikomplikaatioiden riskiä.
  5. Paranna verisuonten tuoreiden verihyytymien resorptioprosesseja, heikentää valkosolujen tarttumista, ts. Vähentää ateroskleroosin riskiä.
  6. Vähennä ruumiinpainoa, johtuen pääasiassa viskeraalisten rasvojen aineenvaihdunnalle vaarallisimmista. Kahden vuoden käytön jälkeen potilaiden paino laskee 5%. Kun kalorien saanti vähenee, painonlaskun tulokset paranevat merkittävästi.
  7. Stimuloi perifeeristen kudosten verenkiertoa, toisin sanoen parantaa niiden ravintoa.
  8. Siksi, että se aiheuttaa ovulaation polysystisillä munasarjoilla, se voidaan ottaa raskautta suunniteltaessa.
  9. Suojaa syöpään. Tämä toiminta on avoin suhteellisen äskettäin. Tutkimukset ovat paljastaneet lääkkeen voimakkaat kasvaimenvastaiset ominaisuudet; onkologian kehittymisriski potilailla väheni 31%. Tämän vaikutuksen tutkimiseksi ja vahvistamiseksi on meneillään lisätyö.
  10. Hidasta ikääntymistä. Tämä on Metformiinin tutkimaton vaikutus, kokeet tehtiin vain eläimille. Ne osoittivat kokeellisten jyrsijöiden elinajanodotteen pidentyneen. Täydellisistä kliinisistä tutkimuksista, joihin osallistuvat ihmiset, ei ole tuloksia, joten on liian aikaista sanoa, että Metformiini pidentää elämää. Toistaiseksi tämä lausunto on totta vain diabeetikoille.

Monitekijäisen vaikutuksen vuoksi kehossa metformiinin käyttöaiheet eivät rajoitu pelkästään tyypin 2 diabeteksen hoitoon. Sitä voidaan käyttää menestyksekkäästi hiilihydraattihäiriöiden estämiseen, laihtumisen helpottamiseen. Tutkimukset ovat osoittaneet, että potilailla, joilla on prediabetes ( ,, , ylimäärä insuliinia), kun pelkkää metformiinia käytettiin, diabeteksen esiintyminen oli 31% vähemmän todennäköistä. Ruokavalion ja liikunnan lisääminen järjestelmään paransi tuloksia huomattavasti: 58% potilaista pystyi välttämään diabetestä.

Metformiini vähentää kaikkien diabeteksen komplikaatioiden riskiä 32%. Lääke osoittaa erityisen vaikuttavia tuloksia makroangiopatioiden ehkäisyssä: sydänkohtauksen ja aivohalvauksen todennäköisyys vähenee 40%. Tämä vaikutus on verrattavissa tunnustettujen kardiprotektorien - paine- ja statiinilääkkeiden - vaikutukseen.

Lääkkeen vapautumisen muoto ja annostus

Alkuperäinen Metformiinia sisältävä lääke on nimeltään Glucofage, ranskalaisen Merckin omistama tavaramerkki. Koska lääkkeen kehittämisestä ja patentin hankkimisesta on kulunut yli vuosikymmen, on saman koostumuksen - geneeristen lääkkeiden - tuotanto sallittu.

Lääkäreiden arvostelujen mukaan heistä kuuluisin ja korkealaatuisin:

  • Saksalainen Siofor ja Metfogamma,
  • Israelin Metformin-Teva,
  • Venäläinen Glyfomin, Novoformin, Formmetin, Metformin-Richter.

Geneerisillä lääkkeillä on selvä etu: ne ovat halvempia kuin alkuperäinen lääke.Ne eivät ole ilman haittoja: tuotannon ominaisuuksien vuoksi niiden vaikutus voi olla hieman heikompi ja puhdistus huonompi. Tablettien valmistukseen valmistajat voivat käyttää muita apuaineita, mikä voi johtaa lisähaittavaikutuksiin.

Lääke valmistetaan tabletteina oraalista antoa varten, annos 500, 850, 1000 mg. Sokeria alentava vaikutus hiilihydraattien metabolian häiriöissä havaitaan alkaen 500 mg: sta. Diabetesta varten optimaalinen annos on 2000 mg . Kun se nostetaan 3000 mg: aan, hypoglykeeminen vaikutus kasvaa paljon hitaammin kuin sivuvaikutusten riski. Annostuksen lisäkorotus ei ole vain epäkäytännöllinen, vaan myös vaarallinen. Jos kaksi 1000 mg: n tablettia ei riitä glykemian normalisoimiseen, potilaalle määrätään lisäksi muiden ryhmien sokeria alentavat lääkkeet.

Puhtaan metformiinin lisäksi tuotetaan yhdistelmävalmisteita diabetekseen, esimerkiksi Glibomet (glibenklamidin kanssa), Amaryl (glimepiridin kanssa), Yanumet (sitagliptiinin kanssa). Niiden tarkoitus on perusteltu pitkäaikaisessa diabeteksessä, kun haiman toiminta alkaa heikentyä.

On myös lääkkeitä, joiden vaikutus on pitkäaikainen - alkuperäinen Glucofage Long (annos 500, 750, 1000 mg), Metformin Longin, Gliformin Prolongin, Formin Longin analogit. Tabletin erityisestä rakenteesta johtuen tämän lääkkeen imeytyminen hidastuu, mikä johtaa kaksinkertaiseen vähenemiseen suolistossa esiintyvien sivuvaikutusten esiintymistiheydessä. Hypoglykeeminen vaikutus säilyy täysin. Kun Metformiini on imeytynyt, tabletin inaktiivinen osa erittyy ulosteeseen. Tämän muodon ainoa haitta on triglyseridipitoisuuden lievä nousu. Muutoin positiivinen vaikutus veren lipidiprofiiliin säilyy.

Kuinka ottaa metformiinia

Aloita Metformiinin ottaminen yhdellä 500 mg: n tabletilla. Jos lääke on hyvin siedetty, annostusta nostetaan 1000 mg: aan. Sokeria alentava vaikutus kehittyy vähitellen, glykeemian tasainen lasku havaitaan 2 viikon annon jälkeen. Siksi annosta nostetaan 500 mg viikossa tai kahdessa, kunnes diabetes korvataan. Ruoansulatuksen haittojen vähentämiseksi päivittäinen annos jaetaan kolmeen annokseen.

Hitaasti vapauttava metformiini alkaa juoda yhden tabletin kanssa, annosta säädetään ensimmäisen kerran 10–15 päivän kuluttua. Suurin sallittu määrä on 3 750 mg: n tablettia, 4 500 mg: n tablettia. Koko lääkkeen määrä on humalassa samaan aikaan, illallisen aikana. Tabletteja ei voida murskata ja jakaa osiin, koska niiden rakenteen rikkominen johtaa pitkäaikaisen toiminnan menetykseen.

Voit käyttää Metformiinia pitkään, hoidon tauot eivät ole tarpeen. Älä peruuta vastaanoton aikana. Lihavuuden esiintyessä ne vähentävät kalorien kulutusta.

Pitkäaikainen käyttö voi johtaa B12-vitamiinin puutteeseen, joten Metformiinia käyttävien diabeetikoiden tulisi syödä eläintuotteita, erityisesti maksaa, munuaisia ​​ja naudanlihaa, joka päivä, ja suorittaa vuosittainen testi B12-puutteen anemiaan.

Metformiinin yhdistelmä muiden lääkkeiden kanssa:

Jakamisrajoitus valmisteet Ei-toivottu toiminta
Tiukasti kiellettyRöntgenkontrastivalmisteet, joissa on jodipitoisuuttaVoi provosoida maitohappoasidoosia. Metformiini lopetetaan 2 päivää ennen tutkimusta tai leikkausta, ja sitä jatketaan 2 päivää niiden jälkeen.
leikkaus
ei-toivottuAlkoholi, kaikki sitä sisältävät ruoat ja lääkkeetNe lisäävät maitohappoasidoosin riskiä, ​​etenkin diabeetikoilla, jotka käyttävät vähähiilihydraattista ruokavaliota.
Lisäohjaus vaaditaanGlukokortikosteroidit, klooripromatsiini, beeta2-adrenergiset agonistitVerensokerin kasvu
Muut painelääkkeet kuin ACE-estäjätHypoglykemian riski
diureetitMaitohappoasidoosin mahdollisuus

Haittavaikutukset ja vasta-aiheet

Metformiinin käytön sivuvaikutukset ja niiden esiintymistiheys:

Haitalliset tapahtumat näyttö taajuus
RuoansulatusongelmatPahoinvointi, ruokahaluttomuus, löysät uloste, oksentelu.≥ 10%
MakuhäiriöMetallin maku suussa, usein tyhjään vatsaan.≥ 1%
Allergiset reaktiotIhottuma, punoitus, kutina.Metformiinin vaikutustapa

Aineen toiminnan tarkoituksena on estää maksassa tapahtuvaa glukoneogeneesiä. Kun sokerintuotanto elimessä vähenee, myös sen veren pitoisuus laskee. On huomattava, että diabeetikoilla maksan glukoosin muodostumisnopeus ylittää vähintään kolme kertaa normaaliarvon.

Maksassa on entsyymi, nimeltään AMP-aktivoitu proteiinikinaasi (AMPK), joka suorittaa päätehtävän insuliinin signaloinnissa, rasvojen ja glukoosin metaboliassa sekä energiatasapainossa. Metformiini aktivoi AMPK: n estämään glukoosin tuotantoa.

Glukoneogeneesiprosessin tukahduttamisen lisäksi metformiini suorittaa muita toimintoja, nimittäin:

  • parantaa perifeeristen kudosten ja solujen herkkyyttä sokeria alentavalle hormonille,
  • lisää sokerin imeytymistä soluihin,
  • johtaa lisääntyneeseen rasvahappojen hapettumiseen,
  • estää glukoosin imeytymistä ruuansulatuksesta.

Lääkkeen ottaminen auttaa vähentämään ihmisten ylipainoa. Metformiini alentaa seerumin kolesterolia, TG- ja LDL-kolesterolia tyhjään vatsaan. Samanaikaisesti se ei muuta muiden tiheysten lipoproteiinien määrää. Terve henkilö (jolla on normaalit glukoosiarvot), joka käyttää metformiinia, ei tunne terapeuttista vaikutusta.

Lääkettä käyttämällä potilas voi saavuttaa sokeripitoisuuden laskun 20 prosentilla, samoin kuin glykosyloidun hemoglobiinin pitoisuuden noin 1,5 prosentilla. Lääkkeen käyttö monoterapiana verrattuna muihin sokeria alentaviin lääkkeisiin, insuliiniin ja erityisravitsemukseen vähentää sydänkohtauksen todennäköisyyttä. Lisäksi vuoden 2005 tutkimus (Cochrane Collaboration) osoitti, että tyypin 2 diabeteksen potilaiden kuolleisuus vähenee ottamalla metformiinia.

Sen jälkeen kun potilas on juoda tablettia metformiinia, hänen verenpinta nousee 1 - 3 tunnin sisällä ja hän alkaa toimia. Lääke imeytyy tarpeeksi nopeasti maha-suolikanavaan.

Komponentti ei metaboloidu, vaan erittyy ihmiskehosta virtsaan.

Ohjeet lääkkeen käytöstä

Metformiinilääke on saatavana tabletteina, jotka sisältävät 500 mg vaikuttavaa ainetta (metformiinihydrokloridi). Sen lisäksi tuote sisältää pienen määrän lisäkomponentteja: maissitärkkelystä, krospovidonia, povidonia K90, magnesiumstearaattia ja talkkia. Yksi pakkaus sisältää 3 läpipainopakkausta, joissa on 10 tablettia.

Ainoastaan ​​hoitava asiantuntija, joka objektiivisesti arvioi potilaan terveyttä, voi määrätä lääkkeen Metformin käyttöä. Kun potilas ottaa pillereitä, hänen on noudatettava tiukasti kaikkia lääkärin suosituksia.

Lisäysohjeet sisältyvät jokaiseen valmisteen pakkaukseen. Se sisältää seuraavat käyttöaiheet:

  1. Tyypin 2 diabetes mellitus, etenkin ylipainoisilla ihmisillä, joilla ei ole taipumusta ketoasidoosiin (hiilihydraattien heikentynyt aineenvaihdunta).
  2. Yhdessä insuliinihoidon kanssa, jolla on hormoniresistenssi, joka syntyi toisen kerran.

Olisi huomattava, että vain asiantuntija voi laskea oikean annoksen, kun otetaan huomioon sokerin määrä diabeetikon veressä. Ohjeet sisältävät lääkkeen keskimääräiset annokset, jotka vaativat usein tarkistamista ja säätämistä.

Lääkkeen alkuperäinen annos on 1-2 tablettia (enintään 1000 mg päivässä). Kahden viikon kuluttua metformiinin annosta voidaan suurentaa.

Ylläpitoannos lääkettä on 3-4 tablettia (korkeintaan 2000 mg päivässä). Suurin päivittäinen annos on 6 tablettia (3000 mg). Vanhuksille (yli 60-vuotiaille) suositellaan juomaan metformiinia enintään 2 tablettia päivässä.

Kuinka juoda pillereitä? Ne kulutetaan kokonaisena, pestään pienellä lasillisella vettä, aterian aikana tai sen jälkeen. Ruoansulatusjärjestelmään liittyvien negatiivisten reaktioiden mahdollisuuden vähentämiseksi lääkitys tulee jakaa useita kertoja. Kun ilmenee vakavia aineenvaihduntahäiriöitä, lääkkeen annosta tulee pienentää maitohappoasidoosin (maitokooma) kehittymisen välttämiseksi.

Metformiini on pidettävä kuivassa ja pimeässä paikassa, johon ei pääse pieniä lapsia. Varastointilämpötila vaihtelee +15 - +25 astetta. Lääkkeen kesto on 3 vuotta.

Vasta-aiheet ja haittavaikutukset

Kuten muut lääkkeet, metformiinin käyttö voi olla vasta-aiheinen henkilöille, joilla on tiettyjä patologioita tai muista syistä.

Kuten jo mainittiin, lääkettä ei suositella käytettäväksi yli 60-vuotiaille potilaille, etenkin niille, jotka tekevät raskaita töitä vaativaa työtä, koska se voi johtaa maitohappoasidoosin kehittymiseen.

Tämän lääkkeen vasta-aiheiden luettelo ei ole niin pieni. Metformiinin käyttö on kielletty, kun:

  • prekoma tai kooma, diagnoosi,
  • munuaisten ja maksan toimintahäiriöt,
  • munuaisten toimintaan vaikuttavat akuutit sairaudet (kuivuminen, hypoksia, erilaiset infektiot, kuume),
  • myrkytykset alkoholijuomilla tai krooninen alkoholismi,
  • krooniset tai akuutit patologiat, jotka voivat johtaa sydäninfarktin, hengitys- tai sydämen vajaatoiminnan kehittymiseen,
  • maitohappokoma (erityisesti historia),
  • suoritetaan vähintään kaksi päivää ennen röntgen- ja radioisotooppitutkimuksia ja kahden päivän ajan niiden jälkeen jodipitoisen kontrastikomponentin injektiolla,
  • vähäkalorinen ruokavalio (alle 1000 kaloria päivässä),
  • vauvan kantaminen ja imetys,
  • lisääntynyt herkkyys lääkkeen sisällölle.

Kun potilas käyttää lääkettä noudattamatta lääkärin suosituksia, voi ilmetä erilaisia ​​haittavaikutuksia. Ne liittyvät väärään toimintaan:

  1. ruuansulatuskanava (oksentelu, maunmuutos, lisääntynyt ilmavaivat, ruokahaluttomuus, ripuli tai vatsakipu),
  2. hematopoieettiset elimet (megaloblastisen anemian kehittyminen - foolihapon ja B12-vitamiinin puute kehossa),
  3. aineenvaihdunta (malabsorptioon liittyvä maitohappoasidoosin ja B12-hypovitaminoosin kehitys),
  4. endokriiniset järjestelmät (hypoglykemian kehitys, joka ilmenee väsymyksenä, ärtyneisyytenä, päänsärkyinä ja huimauksena, tajunnan menetys).

Joskus voi olla ihottumaa. Ruoansulatuskanavan häiriöihin liittyvät haittavaikutukset esiintyvät melko usein kahden ensimmäisen hoitoviikon aikana. Tämä on kehon normaali reaktio, 14 vuorokauden kuluttua esiintyy riippuvuutta metformiinista, ja oireet katoavat yksinään.

Yliannostuki

Diabeetikko, joka käyttää lääkettä suurempina annoksina kuin ohjeissa on ilmoitettu tai hoitava lääkäri on määrännyt, voi aiheuttaa keholleen suuria vaurioita puhumattakaan kuolemasta. Yliannostuksen yhteydessä voi tapahtua vaarallinen seuraus -. Toinen syy sen kehitykseen on lääkkeen kumulaatio munuaisten toimintahäiriöissä.

Merkki maitohappoasidoosista on ruoansulatushäiriöt, vatsakipu, matala kehon lämpötila, lihaskipu, lisääntynyt hengitysnopeus, huimaus ja pään kipu, pyörtyminen ja jopa kooma.

Jos potilas on huomannut ainakin yhden yllä mainituista oireista, metformiinin peruuttaminen kiireellisesti on tarpeen. Seuraavaksi sinun tulee sijoittaa potilas nopeasti sairaalaan kiireellistä apua varten. Lääkäri määrittää laktaattipitoisuuden tämän perusteella, vahvistaa tai kiistää diagnoosin.

Paras toimenpide liiallisen laktaattipitoisuuden poistamiseksi metformiinilla on hemodialyysimenettely.Jäljellä olevien oireiden poistamiseksi suoritetaan oireenmukaista hoitoa.

On huomattava, että metformiinin ja aineiden monimutkainen käyttö sulfonyyliurean johdannaisten kanssa voi aiheuttaa sokeripitoisuuden nopean laskun.

Vuorovaikutus muiden keinojen kanssa

Metformiinin käytön aikana kompleksissa muiden lääkkeiden kanssa lääkkeiden komponenttien välillä tapahtuu kemiallisia reaktioita, jotka parantavat tai vähentävät metformiinin sokeria alentavaa vaikutusta.

Joten metformiinin ja danatsolin käyttö samanaikaisesti johtaa sokeripitoisuuden nopeaan nousuun. Käytä varoen klooripromatsiinia, joka vähentää insuliinin vapautumista ja lisää siten glykemiaa. Psykoosilääkkeillä hoidon aikana ja jopa lääkityksen lopettamisen jälkeen metformiinin annosta on muutettava.

Sokerin alennusvaikutuksen lisääntymisen todennäköisyys ilmenee kulutuksen yhteydessä:

  1. Glukokortikosteroidit (GCS).
  2. Sympatomimeettinen.
  3. Sisäiseen käyttöön tarkoitetut ehkäisyvälineet.
  4. Epinofrina.
  5. Glukagonin käyttöönotto.
  6. Kilpirauhashormonit.
  7. Fenotiatsonin johdannaiset.
  8. Silmukka diureetit ja tiatsidit.
  9. Nikotiinihappojohdannaiset.

Simetidiinihoito voi johtaa maitohappoasidoosin kehittymiseen. Metformiinin käyttö puolestaan ​​heikentää antikoagulanttien vaikutusta.

Alkoholin juominen on yleensä vasta-aiheista, kun käytetään metformiinia. Vakava myrkytys vähäkalorisella ja epätasapainoisella ruokavaliolla, nälkään tai maksan vajaatoiminnalla johtaa maitohappoasidoosin muodostumiseen.

Siksi metformiinihoidon aikana potilaiden on seurattava munuaisten työtä. Tätä varten heidän on vähintään kaksi kertaa vuodessa tutkittava laktaatin pitoisuus plasmassa. On myös tarpeen tehdä analyysi kreatiniinipitoisuudesta veressä. Jos tulokset osoittavat, että kreatiniinipitoisuus on suurempi kuin 135 μmol / L (uros) ja 110 μmol / L (naaras), lääkityksen käyttö on lopetettava.

Jos potilaalla todettiin olevan keuhkoputkentulehduksen tarttuva tauti tai sukupuolielinten tarttuva patologia, asiantuntijaa on kiireellisesti kuultava.

Metformiinin yhdistelmä muiden sokeria alentavien lääkkeiden, kuten insuliini-injektioiden ja sulfonyyliureoiden kanssa, johtaa joskus pitoisuuden laskuun. Tätä ilmiötä tulisi harkita potilaille, jotka ajavat ajoneuvoja tai monimutkaisia ​​mekanismeja. Sinun on ehkä hylättävä tällainen vaarallinen työ hoitojakson aikana.

Muita lääkkeitä käytettäessä potilaan tulee kertoa tästä lääkärille, mikä saattaa muuttaa annosta ja hoitojakson kestoa.

Hinta, arvostelut ja analogit

Metformiinin hinta riippuu siitä, tuodaanko sitä metformiiniin vai kotimaassa.

Koska vaikuttava aine on suosittu hypoglykeeminen aine eri puolilla maailmaa, monet maat tuottavat sitä.

Voit ostaa lääkkeen esittämällä reseptiä apteekissa. Voit myös tilata lääkkeen verkossa.

Lääkkeen hinta riippuu lääkkeen alueesta Venäjän federaation alueella ja valmistajalta

  • Metformin (Venäjä) nro 60 - minimikustannukset ovat 196 ruplaa ja enimmäismäärä 305 ruplaa.
  • Metformin-Teva (Puola) nro 60 - minimikustannukset ovat 247 ruplaa ja enimmäishinnat 324 ruplaa.
  • Metformin Richter (Unkari) nro 60 - minimikustannukset ovat 287 ruplaa ja enimmäisarvot 344 ruplaa.
  • Metformin Zentiva (Slovakia) nro 30 - minimikustannukset ovat 87 ruplaa ja enimmäismäärät ovat 208 ruplaa.
  • Metformin Canon (Venäjä) nro 60 - minimikustannukset ovat 230 ruplaa ja korkeimmat 278 ruplaa.

Kuten huomaat, Metformin-lääkkeen hinta on erittäin alhainen, joten jokainen, jolla on eri tulot, voi ostaa sen. Lisäksi kotimaisen lääkkeen ostaminen on edullisempaa, koska sen hinta on alhaisempi ja terapeuttinen vaikutus on sama.

Mikä on Metformin

Johtava asema tyypin 2 diabeteksen hoidossa otti Metformiinin. Se kuuluu biguanideihin. Nämä ovat aineita, jotka alentavat verensokeria. Lääkkeen tehokkuutta todistaa aika, käytännöllisyys, kuten potilaiden arvostelut osoittavat. Tämä on ainoa lääke, jota käytetään lasten diabeteksen hoitoon. Metformiinilla on useita nimiä, sitä myydään nimellä Glucofage, Siofor, Gliformin. Se riippuu valmistajasta ja lääkkeiden koostumuksesta.

Koostumus ja päästömuoto

Metformiinia on saatavana tablettimuodossa. Ne ovat pyöreitä, kaksoiskuperia, peitetty valkoisella enterokatolla. Lääke on pakattu läpipainopakkauksiin, joissa on 10 tai 15 kappaletta. Pahvipakkauksessa on 30 tablettia. Taulukko näyttää yhden lääkekapselin koostumuksen:

Vaikuttavan aineen pitoisuus

Metformiinihydrokloridi (tai dimetyylibiguanidi)

Maissitärkkelys (tai peruna)

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Metformiini estää ATP: n (adenosiinitrifosforihapon) synteesiä mitokondrioissa (erikoistuneet soluorganelit). Tällä prosessilla on suora vaikutus lukuisiin biokemiallisiin reaktioihin, jotka liittyvät hiilihydraattien metaboliaan. Kun dimetyylibiguanidi on elimistössä, se vähentää sokeripitoisuutta useiden mekanismien takia:

  • estää glukoneogeneesiä (glukoosin muodostumisprosessi ei-hiilihydraattiyhdisteistä) maksassa,
  • lisää kudoksen herkkyyttä insuliinille,
  • parantaa solujen glukoosin käyttöä
  • hidastaa sokerin imeytymistä ohutsuolessa.

Huumeiden vaikutuksen alaisena syömisen jälkeen glukoositasossa ei ole voimakasta muutosta. Drug:

  1. ei aiheuta hypoglykemiaa (patologia, joka liittyy glukoositason laskuun),
  2. ei ole vaikutusta insuliinin synteesiin,
  3. vähentää triglyseridien, matalatiheyksisten lipoproteiinien tasoa veriplasmassa,
  4. Sillä on fibrinolyyttinen (tromboihin imeytyvä) vaikutus johtuen kudoksen plasminogeeniaktivaattorin estäjän (proteiini, joka edistää fibrinolyyttisen entsyymin synteesiä) tukahduttamisesta.

Lääkkeen imeytyminen tapahtuu maha-suolikanavasta. Lääkkeen vakioannoksella on hyötyosuus 50-60%. Metformiini ei reagoi veriproteiinien kanssa. Aine kertyy sylkirauhasiin, lihaskudoksiin, munuaisiin ja maksaan. Munuaiset erittyvät muuttumattomana. Metformiinin monoterapia verrattuna muihin lääkkeisiin sokeripitoisuuden normalisoimiseksi vähentää:

  • sydäninfarktin riski,
  • kuolleisuus tyypin 2 diabeteksessa.

Kuinka ottaa

Tabletit niellään kokonaisina, pestään runsaalla vedellä. Alkuperäinen vähimmäisannos on 500 mg kerran päivässä, enimmäismäärä on 2,5 - 3 g. On suositeltavaa ottaa metformiinitabletteja illallisen jälkeen tai välittömästi ennen nukkumaanmenoa. Lääkkeen annosta on parempi lisätä vähitellen. Suuri aloitusannos dimetyylibiguanidia aiheuttaa vatsan toimintahäiriöitä ja häiritsee ruuansulatuksen prosessia. Metallinen maku, pahoinvointi ovat merkkejä yliannostuksesta farmaseuttisen tuotteen käytön alkuvaiheissa.

Kun lääkehoito on monoterapiaa, on parempi noudattaa todistettua ohjelmaa:

  1. Ensimmäisen viikon aikana 500 mg lääke otetaan yhdellä kertaa.
  2. Seuraavaksi päivittäinen annos nostetaan 850 - 1 000 mg: aan ja jaetaan kahteen annokseen.
  3. Epätyydyttävällä aineenvaihduntaprosessilla enimmäisannoksella 2000 mg, sulfonyyliureavalmisteet tai insuliini tulisi lisätä metformiiniin.
  4. Annostuksen lisäys riippuu glukoosin lukemista. Lääkäri valitsee annostusohjelman yksilöllisesti.
  5. Iäkkäillä potilailla suurin päivittäinen annos on 1000 mg.

Metformiini: kuinka kauan voin kestää ja onko se riippuvuutta?

Tyypin 2 diabeteksen potilailla herää usein kysymys, kuinka kauan Metformiini kestää? Itse asiassa vastausta tähän kysymykseen ei ole.Kukaan lääkäri ei voi määritellä tarkkaa ajanjaksoa, koska kunkin potilaan hoito riippuu hänen yleisestä terveydentilasta, glukoositasosta, diabeteksen vakavuudesta ja siihen liittyvistä sairauksista.

Diabetes mellitusta kutsutaan 2000-luvun ruttoksi. Tämä johtuu siitä, että tämän patologian potilaiden määrä kasvaa joka vuosi. Tilastot osoittavat, että 90% kaikista diabeetikoista kärsii toisen tyyppisistä sairauksista, ja heistä on suuri määrä ylipainoisia miehiä.

Metformiini on suosittu lääke insuliiniriippuvaisten diabeetikoiden keskuudessa, jotka eivät pääse sokerin vähentämiseen erityisruokavalion ja liikunnan avulla. Lisäksi sitä käytetään myös estämään diabeteksen ja jopa syöpäkasvaimien vakavat seuraukset. Mutta mikä on lääkkeen vaikutusmekanismi, miten se otetaan oikein, jotta et vahingoita itseäsi? Yritetään selvittää tämä.

Metformiinin vaikutustapa

Aineen toiminnan tarkoituksena on estää maksassa tapahtuvaa glukoneogeneesiä. Kun sokerintuotanto elimessä vähenee, myös sen veren pitoisuus laskee. On huomattava, että diabeetikoilla maksan glukoosin muodostumisnopeus ylittää vähintään kolme kertaa normaaliarvon.

Maksassa on entsyymi, nimeltään AMP-aktivoitu proteiinikinaasi (AMPK), joka suorittaa päätehtävän insuliinin signaloinnissa, rasvojen ja glukoosin metaboliassa sekä energiatasapainossa. Metformiini aktivoi AMPK: n estämään glukoosin tuotantoa.

Glukoneogeneesiprosessin tukahduttamisen lisäksi metformiini suorittaa muita toimintoja, nimittäin:

  • parantaa perifeeristen kudosten ja solujen herkkyyttä sokeria alentavalle hormonille,
  • lisää sokerin imeytymistä soluihin,
  • johtaa lisääntyneeseen rasvahappojen hapettumiseen,
  • estää glukoosin imeytymistä ruuansulatuksesta.

Lääkkeen ottaminen auttaa vähentämään ihmisten ylipainoa. Metformiini alentaa seerumin kolesterolia, TG- ja LDL-kolesterolia tyhjään vatsaan. Samanaikaisesti se ei muuta muiden tiheysten lipoproteiinien määrää. Terve henkilö (jolla on normaalit glukoosiarvot), joka käyttää metformiinia, ei tunne terapeuttista vaikutusta.

Lääkettä käyttämällä potilas voi saavuttaa sokeripitoisuuden laskun 20 prosentilla, samoin kuin glykosyloidun hemoglobiinin pitoisuuden noin 1,5 prosentilla. Lääkkeen käyttö monoterapiana verrattuna muihin sokeria alentaviin lääkkeisiin, insuliiniin ja erityisravitsemukseen vähentää sydänkohtauksen todennäköisyyttä. Lisäksi vuoden 2005 tutkimus (Cochrane Collaboration) osoitti, että tyypin 2 diabeteksen potilaiden kuolleisuus vähenee ottamalla metformiinia.

Sen jälkeen kun potilas on juoda tablettia metformiinia, hänen verenpinta nousee 1 - 3 tunnin sisällä ja hän alkaa toimia. Lääke imeytyy tarpeeksi nopeasti maha-suolikanavaan.

Komponentti ei metaboloidu, vaan erittyy ihmiskehosta virtsaan.

Metformiini on ainoa lääke, jolla ehkäistään samanaikaisesti diabeteksen ja sydän- ja verisuonisairauksien komplikaatioita

Julkaistu lehdessä:
EF. Kardiologia ja angiologia 1/2011

MD MN Mamedov, M.N. Kovrigina, tohtori EA Poddubsky

Nykyään metformiini on yksi laajalti käytetyistä diabeteslääkkeistä. Kansainvälinen diabeteksen liitto antoi vuonna 2006 uusia suosituksia diabeteksen hoitamiseksi, joissa metformiinia ehdotettiin ensisijaisena lääkkeenä yhdessä elämäntavan muutoksen kanssa hoidon aloittamisessa. Viimeisen viiden vuoden aikana tilanne ei ole muuttunut.

Biguanidien käytön historia endokrinologisessa käytännössä oli kuitenkin täynnä toiveita ja pettymyksiä. Ensimmäisiä biguanideja - fenformiinia ja buformiinia käytettiin 1900-luvun puolivälissä, ja ne vietiin pian myyntiin maitohappoasidoosin kehittymisen vuoksi.Sterne syntetisoi metformiinin vuonna 1957. Vuonna 1960 aloitettiin ensimmäiset kliiniset tutkimukset, jotka osoittivat, että glykemian vähenemiseen ei liity kehon painon nousua eikä hypoglykemian riskiä. Vuonna 1980, käyttämällä puristinmenetelmää, osoitettiin, että metformiini vähentää insuliiniresistenssiä.

Vuonna 1995 FDA (American Food and Health Administration) hyväksyi ensimmäistä kertaa metformiinin laajan käytön Yhdysvalloissa. FDA: n aloittamassa tutkimuksessa metformiinin todettiin olevan turvallisuudessa verrattavissa muihin diabeteslääkkeisiin. On myös osoitettu, että metformiinilla on etuja muihin biguanideihin nähden, se kertyy pääasiassa ohutsuolessa ja sylkirauhasissa eikä lihaksissa, jotka ovat laktaattien muodostumisen pääkohta. Lukuisten kliinisten tutkimusten mukaan metformiiniin liittyvän maitohappoasidoosin esiintymistiheys on 8,4 / 100 tuhatta potilasta, ja hoidossa millä tahansa muulla kuumetta alentavalla lääkkeellä (mukaan lukien glibenklamidi) - 9/100 tuhatta.

50 vuoden aikana on tehty 5500 kokeellista ja kliinistä tutkimusta metformiinin tehon ja turvallisuuden eri näkökohdista.

Metformiinin antihyperglykeemiset vaikutukset

Metformiinin vaikutus verensokeriarvoihin on verrattavissa muiden diabeteksen vastaisten aineiden vaikutuksiin. Metformiini ei aiheuta hyperinsulinemiaa, päinvastoin, paastoinsuliinitasot laskevat usein, mikä liittyy insuliiniherkkyyden paranemiseen.

Laajassa kliinisessä tutkimuksessa (kaksoissokkoutettu, satunnaistettu, plasebokontrolloitu, rinnakkaisryhmätutkimus), johon osallistui 451 potilasta, tutkittiin metformiinin annosriippuvaisia ​​antihyperglykeemisiä vaikutuksia. Metformiinin taustalla havaitaan samanaikaista verensokerin ja glykoituneen hemoglobiinin laskua annoksina 500–2000 mg / vrk. Diabetespotilailla päivittäinen annos 2000 mg metformiinia oli optimaalinen verensokeritason hallintaan. Venäjän markkinoilla alkuperäinen metformiini Glucofage on kolmena annoksena 500 mg, 850 mg ja 1000 mg.

Yhdessä tämän kanssa metformiini lisää merkittävästi glukoosin käyttöä puristimen aikana, mikä liittyy perifeerisen insuliiniherkkyyden paranemiseen. Glukoosimetabolian parantamiseen liittyy ei-oksidatiivisen glukoosimetabolian lisääntyminen, ts. Ilman vaikutusta glukoosin hapettumiseen. Metformiinin vaikutuksia glukoosin synteesiin maksassa tutkittiin 7 potilaalla, joilla oli tyypin 2 diabetes mellitus, 3 kuukauden kestäneen metformiinihoidon aikana. Metformiini vähentää merkittävästi maksan glukoosin tuotantoa ja glukoneogeneesin taajuutta alkuperäiseen tasoon verrattuna.

Ison-Britannian mahdollinen diabetessitutkimus on osoittanut, että metformiinilla on insuliinia säästävä vaikutus. Insuliinitasot pysyvät alhaisina metformiiniryhmään satunnaistettuihin henkilöihin verrattuna sulfonyyliureat (glibenklamidi tai klooripropamidi) hoitoryhmiin tai insuliininjektioihin.

Primaarisen diabeteksen ehkäisy metformiinilla

Diabetesin ennaltaehkäisyyn kuuluu monimutkaisten toimenpiteiden käyttö, mukaan lukien elämäntavan muutokset ja lääkehoito riskiryhmien keskuudessa. Ensinnäkin tähän ryhmään kuuluvat henkilöt, joilla on prediabetes (korkea paasto glykemia ja heikentynyt sokerinsietokyky).

Vuosina 1976–1980 osana Yhdysvaltain kansallisen terveys- ja ravitsemustutkimuksen (NHANES II) tutkimusta 3092 aikuista testattiin glukoositoleranssin suhteen. Hyperglykemian esiintymiseen 2 tunnin kuluttua 75 g: n glukoosin ottamisesta liittyi kaikissa sydän- ja verisuonikuolleisuuden tapauksissa. Pakottavia tietoja saatiin tulevaisuuden tutkimuksessa, jonka aiheena on Diabetes Epidemiology: Diagnostic Criteria in Collaborative Analysis of Diagnostic Criteria in Europe (DECODE) -tutkimus, joka osoitti prediabeteen tärkeän roolin sydän- ja verisuonitautien kliinisten komplikaatioiden (CVD) kehityksessä. Hyperglykemiaa arvioitiin paastoglukoosilla ja glukoositoleranssikokeen jälkeen 22 514 yksilöllä 8,8 vuoden ajan. Korkean paasto-glykemian esiintyminen lisäsi CVD: n kuoleman riskiä. NTG: llä (heikentynyt glukoositoleranssi) on kuitenkin suurempi merkitys kliinisten komplikaatioiden kehittymisessä.

Kirjallisuus julkaisi tulokset useista kliinisistä tutkimuksista, joissa käytettiin lääkkeitä, joilla on erilaiset vaikutusmekanismit diabeteksen primaariseen ehkäisyyn. Kirjallisuudesta on olemassa kolme mahdollisia tutkimuksia (BIGPRO 1, BIGPRO 1.2 ja DPS), joissa tutkittiin metformiinin tehokkuutta potilaiden ryhmissä, joilla on vatsan lihavuus, verenpainetauti, hypertriglyseridemia ja NTG-potilailla. Diabetesin ehkäisyohjelma (DPP) on ehkä yksi suurimmista kliinisistä tutkimuksista diabeteksen ensisijaisella ehkäisyllä. Tutkimus tehtiin 27 Yhdysvaltojen keskuksessa, suunniteltu 3–6 vuodeksi, mutta päättyi aikataulusta elokuussa 2001, koska päätavoitteet saavutettiin. DPP-tutkimuksessa käytettiin alkuperäistä lääkettä Metformin Glucofage ®. Siinä NTG-potilaat satunnaistettiin kolmeen ryhmään:

  • lumelääke + vakio-suositukset elämäntavan muutoksista (potilaat saivat kirjalliset suositukset laihduttamisesta, lisääntyneestä fyysisestä aktiivisuudesta ja tupakoinnin lopettamisesta),
  • metformiini (Glucofage ®) 850 mg 2 kertaa päivässä + vakio-elämäntapaa koskevat suositukset
  • intensiiviset elämäntavan muutokset (vähintään 7%: n painonpudotus, vähäkaloriset ja lipidejä alentavat ruokavaliot, kohtalainen fyysinen aktiivisuus 150 min / viikko, kuukausittaisen lääkärin valvonnan avulla).

Vertailututkimus plasebo- ja metformiiniryhmien välillä oli kaksoissokkoutettu. Yleensä tyypin 2 diabeteksen kehittymisriski laski 58% ihmisillä, jotka muuttivat elämäntapaansa, ja 31% ihmisillä, jotka saivat metformiinia annoksella 850 mg 2 kertaa päivässä 3 vuoden ajan. Analysoidessaan tutkimukseen sisältyviä alaryhmiä kävi ilmi, että metformiini vähensi tehokkaimmin tyypin 2 diabeteksen riskiä alle 45-vuotiailla, samoin kuin ihmisillä, joilla on vaikea liikalihavuus (KMI ≥ 35 kg / m 2). Näissä ryhmissä tyypin 2 diabeteksen kehittymisen riski väheni 44–53%, vaikka normaalia elämäntapaa ei muutettaisi.

Metformiini ja sydän- ja verisuonikomplikaatioiden riskin väheneminen

Vuonna 1998 julkaistiin British Prospective Diabetes -tutkimuksen (UKPDS) tulokset, jotka osoittivat loistavia vaikutuksia diabeetikoiden sydän- ja verisuonitapahtumiin. Tämä tutkimus osoitti metformiinin edun verrattuna muihin sokeria alentaviin lääkkeisiin makrovaskulaaristen komplikaatioiden vähentämisessä ja vertailukelpoisen vaikutuksen glykemian hallinnassa.

Prospektiivisessa tutkimuksessa arvioitiin eri hoitomenetelmien, mukaan lukien elämäntavan muutokset, metformiini, sulfonyyliureat ja insuliinihoito, tehokkuutta yksilöillä, joilla on vasta diagnosoitu diabetes mellitus. Tutkimuksen tulokset osoittavat, että intensiivinen hoito kolmella lääkeryhmällä oli tehokkaampaa kuin tavanomainen terapia. Glykeemisen kontrollin suhteen lääkkeiden välillä ei havaittu merkittäviä eroja.

Tutkivana metformiini-valmisteena UKPDS käytti alkuperäistä metformiini-valmistetta Glucofage ®.

Metformiini (Glucofage ®) oli tehokkaampaa kuin elämäntavan muutokset. Metformiinin hypoglykeeminen vaikutus on verrattavissa sulfonyyliurea- ja insuliinihoitoon. Glykeemisen kontrollin paranemiseen ei liittynyt plasman insuliinitasojen nousua, kun taas insuliiniherkkyyden paranemista havaittiin.

Lääkettä käytettiin henkilöillä, joilla oli äskettäin diagnosoitu diabetes mellitus ja ylipaino ja liikalihavuus (n = 1704 potilasta, joilla oli yli 120% normaalista ruumiinpainosta). Metformiinin keskimääräinen terapeuttinen annos oli 2550 mg / päivä. Hoidon seurauksena metformiini vähensi kokonaiskuolleisuutta 36%, diabeteksen aiheuttama kuolleisuus 42%, kaikki diabeteksen komplikaatiot 32% ja sydäninfarkti 39% (katso taulukko).

Taulukko 1. UKPDS: Sydän- ja verisuonikomplikaatioiden estäminen normalisoimalla glukoositasoja potilailla, joilla on vasta diagnosoitu tyypin 2 diabetes (n = 5100)

LoppupisteetMetformiini (2550 mg / päivä)Sulfonyyliureat / insuliinivalmisteet
Riskidynamiikka%LuottamuserotRiskidynamiikka%Luottamuserot
Diabetekseen liittyvä kuolema↓42%0,017↓20%0,19
Kuolleisuus mistä tahansa syystä↓36%0,011↓8%0,49
Komplikaatioiden riski↓32%0,0023↓7%0,46
Sydäninfarktin riski↓39%0,01↓21%0,11
loukkaus↓41%0,13↓14%0,60

Ryhmässä potilaita, jotka käyttivät metformiinia kolmessa annoksessa

Onko metformiini mahdollista lapsilla ja nuorilla?

Metformiini parantaa glykemiaa tyypin 2 diabetestä kärsivillä murrosikäisillä. Satunnaistetussa, kaksoissokkotutkimuksessa, jossa käytettiin tyypin 2 diabetesta sairastavia murrosikäisiä, metformiini laski merkitsevästi paasto-glukoosin ja glykoituneen globuliinin määrää lumelääkkeeseen verrattuna (p

Euroopassa metformiinia 500 mg määrätään monoterapiana tai yhdessä insuliinin kanssa yli 10-vuotiaille nuorille. Metformiinin aloitusannos on yksi tabletti antamisen aikana tai heti sen jälkeen. 10–15 päivän kuluttua tarvittaessa lääkkeen annos kasvaa. Lääkeannoksen hidas titraaminen minimoi maha-suolikanavan haittavaikutukset.

Nykyisissä tyypin 2 diabeteksen hoidon ohjeissa tuetaan farmakoterapian käyttöä tyypin 2 diabeteksesta kärsivillä lapsilla ja murrosikäisillä. American Diabetes Association -konsensuskomitea päätti, että potilaita, joilla ei ole akuutteja hyperglykemian oireita, "voidaan hoitaa dieettihoidolla ja liikunnalla, mutta useimmissa tapauksissa he tarvitsevat lääkitystä". Yhdysvalloissa metformiinia määrätään monoterapiana tyypin 2 diabeteksen murrosikäisillä ja osana yhdistelmähoitoa vanhemmilla (17-vuotiailla ja vanhemmilla) murrosikäisillä. Siksi metformiini on ainoa oraalinen hypoglykeeminen lääke, joka on hyväksytty käytettäväksi yli 10-vuotiaille lapsille. Venäjällä, Euroopassa ja Yhdysvalloissa yksi tämän ryhmän lääkkeistä - Glucophage - on hyväksytty käytettäväksi lastenlääketieteessä 10-vuotiaana.

johtopäätös

Metformiini on tehokas antidiabeettinen lääke, ja sitä voidaan tarvittaessa käyttää menestyksekkäästi muiden antidiabeettisten lääkkeiden kanssa: sulfonyyliureat, meglitinidit, glitatsonit, alfa-glukosidaasin estäjät. Vaikuttaen suotuisasti klassisiin riskitekijöihin, samoin kuin insuliinista riippuvaisten ja riippumattomien mekanismien avulla, metformiini vähentää merkittävästi sydän- ja verisuonitapahtumia ja kuolleisuutta.

Metformiini on hyvin siedetty ja turvallinen. Maitohappoasidoosin kehittymisen riski ei ole suurempi verrattuna muihin diabeteslääkkeisiin.

Kansainvälisen diabeteksen liiton ja American Diabetes Associationin suositusten mukaan metformiini on ensimmäinen valinta tyypin 2 diabeteksen potilailla. Diabetesin ehkäisyohjelman tutkimuksessa metformiini vähensi diabeteksen riskiä ihmisillä, joilla on varhaisia ​​hiilihydraattien metabolisia häiriöitä. Ison-Britannian diabetekseen kohdistuvan prosessitutkimuksen mukaan metformiinilla on ainutlaatuinen vaikutus sairastuvuuden ja kuolleisuuden vähentämiseen kaikissa diabeteslääkkeissä. Molemmissa kliinisissä tutkimuksissa käytettiin alkuperäistä Metformiini-valmistetta, Glucofage ®.

Prediabetes - yleiskuvaus hoidosta

Jos sinulla on diagnosoitu predbebetes, niin sinulla itselläsi on keskeinen rooli sen hoidossa, ja sinulla on mahdollisuus kääntää tämä tila tai hidastaa tyypin 2 diabeteksen etenemistä. Painonpudotus, terveellisen ruokavalion ylläpito ja säännöllinen liikunta ovat kaikki erittäin tehokkaita diabeteksen estämisessä tai viivästymisessä, ja vähentävät myös muiden komplikaatioiden, kuten sepelvaltimo- tai aivohalvauksen, kehittymisriskiä. Se voi kuulostaa yksinkertaiselta, mutta ne ovat erittäin tärkeitä terveydellesi ja diabeteksen kehittymisen estämiselle.

Joissain tapauksissa lääkäri voi määrätä sinulle lääkityksen lisäksi ruokavalion ja liikunnan lisäksi. Mutta viimeaikaiset tutkimukset ovat osoittaneet lupaavia tuloksia diabeteksen estämisessä vain noudattamalla ruokavaliota ja harjoittamalla. Yksi suuri tutkimus Yhdysvalloissa (diabeteksen ehkäisyohjelma) osoitti, että nämä elämäntavan muutokset olivat tehokkaampia vähentämään diabeteksen kehittymisriskiä kuin lääkitys:

Hallitse painoasi

Suurin osa prediabetes-ihmisistä on ylipainoisia ja heidän painoindeksi (BMI) on vähintään 25. Jos BMI on 25 tai suurempi, 5–10% painosi menettäminen voi auttaa estämään tai hidastamaan tyypin 2 diabeteksen kehittymistä. Terveellinen paino auttaa kehoasi käyttämään insuliinia oikein.Eräs äskettäinen tutkimus on osoittanut, että prediabetes-ihmisten painonpudotus vähentää insuliiniresistenssiä. Parannustaso on verrannollinen menetettyyn painoon.

Noudata tasapainoista ruokavaliota

Jos sinulla on prediabetes, voit estää tai viivyttää taudin kehittymistä tekemällä seuraavat toimet:

Keskustele lääkärisi kanssa yksilöllisestä terveellisestä ruokavaliosuunnitelmasta.

Yksi suuri tutkimus havaitsi, että ihmisillä, jotka syövät vihanneksia, kalaa, siipikarjaa ja täysjyväruokia, on alhaisempi riski sairastua tyypin 2 diabetekseen verrattuna ihmisiin, jotka noudattavat ruokavaliota, jossa on paljon punaista lihaa, jalostettua lihaa ja rasvaista maitotuotetta tuotteet, puhdistetut viljat ja makeiset.

Diabetesruokavalion suunnittelussa saadaan usein katsomaan ruokia uudestaan. On olemassa useita yksinkertaisia ​​tapoja sopeutua ruokavalioosi. Sertifioitu ravitsemusterapeutti voi auttaa sinua laatimaan elämäntyyliisi sopivan ravintosuunnitelman.

Liikuntaa säännöllisesti

Asiantuntijat suosittelevat sinua tekemään jokin seuraavista, kun teet fyysisiä harjoituksia:

Harjoittaen useita aktiviteetteja vähintään 10 minuutiksi päivällä, voit noudattaa yllä olevia suosituksia. Voit valita itsellesi joko yhden tai molemmat harjoitustyypit. Keskustele lääkärisi kanssa ennen harjoitteluohjelman aloittamista.

Liikunta auttaa hallitsemaan verensokeriasi käyttämällä glukoosia energianlähteenä harjoituksen aikana ja sen jälkeen. Ne auttavat myös paremmin reagoimaan insuliiniin ja vähentävät diabeteksen riskiäsi. Lisäksi fyysinen aktiivisuus auttaa ylläpitämään terveellistä painoa, alentamaan korkeaa kolesterolia, nostamaan tiheän lipoproteiini (HDL) tai ”hyvän kolesterolin” kolesterolia ja alentamaan korkeaa verenpainetta. Nämä edut auttavat myös estämään sydän- ja verisuonisairauksien (sydän- ja verisuonitaudit) kehittymistä. Voit edelleen vähentää diabeteksen riskiäsi harjoittamalla pidempiä aikoja kunkin harjoituksen aikana.

Tunnit voivat koostua maltillisesta kävelystä tai energisemmästä harjoituksesta, kuten lenkkeily, juokseminen, pyöräily tai tenniksen pelaaminen. Tutkimus osoitti myös, että myös muilla aktiviteetteilla, kuten puutarhanhoito tai lumen tekeminen, voi olla myönteisiä vaikutuksia. Keskustele lääkärisi kanssa turvallisen harjoitteluohjelman suunnitelmasta.

Ota lääkkeitä, jos määrätään

Joissakin tapauksissa lääkärit määräävät tablettivalmisteen, useimmiten metformiinin. Se vähentää maksan tuottaman sokerin määrää henkilöllä, jolla on insuliiniresistenssi. Tämä voi olla tarkoituksenmukaista polykystisen munasarjasyndrooman yhteydessä. Jos lääkäri on määrännyt sinulle lääkettä sokeritaudin torjumiseksi, älä unohda ottaa sitä niin kuin sinulle on määrätty.

Jos poltat savukkeita, keskustele lääkärisi kanssa siitä, kuinka lopettaa tämä huono tapa. Tupakoinnilla voi olla merkitystä tyypin 2 diabeteksen ja sen varhaisten komplikaatioiden kehittymisessä. Lisätietoja on kohdassa ”Tupakoinnin lopettaminen”.

Seuraa verenpainetta ja kolesterolia

Jos sinulla on prediabetes, sydän- ja verisuonisairautesi kehittymisen todennäköisyys on suurempi kuin normaalin verensokeripitoisuuden omaavilla. Lääkäri voi mitata verenpaineesi ja tarkistaa ajoittain veressäsi kolesterolia. Laskemalla kolesterolitasi suositellulle tasolle ja pitämällä verenpaineesi 140/90 millimetriin elohopeaa, voit vähentää sydänsairauksien ja suurten verisuonten kehittymisriskiä.

Noudattamalla terveellistä ruokavaliota ja harjoittamalla säännöllisesti liikuntaa, voit pitää verenpaineesi ja kolesterolitasosi suositellun tason rajoissa. Ihmisillä, joiden korkean tiheyden lipoproteiini (HDL) kolesterolitaso on 35 milligrammaa per desilitra (mg / dl) tai alhaisempi tai triglyseridien määrä on vähintään 250 mg / dl tai suurempi, on lisääntynyt riski sairastua tyypin 2 diabetekseen.

Lisäksi

Tablettien määräämistä 60-vuotiaille ja sitä vanhemmille potilaille ei suositella, jos he tekevät raskasta fyysistä työtä. Tämä voi johtaa maitohappoasidoosiin. Veren seerumin kreatiniinitaso on määritettävä sekä ennen hoitoa että säännöllisesti hoidon aikana (kerran vuodessa normaalilla nopeudella). Jos alkuperäinen kreatiniinitaso oli normaalin yläpuolella tai ylärajassa, suositeltava tutkimuksen tiheys on 2–4 kertaa vuodessa. Vanhuksilla voi olla oireeton munuaisten vajaatoiminnan kulku, siksi he myös määrittävät kreatiniinitasot 2–4 kertaa vuodessa.
Ylipainon vuoksi sinun on noudatettava energiatasapainoista ruokavaliota.

Lääkkeen käytön aikana potilaiden on noudatettava yksilöllisesti määrättyä ruokavaliota, jossa otetaan huomioon ruuan hiilihydraattien oikea jakautuminen päivän aikana. Diureettien, ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden ja verenpainelääkkeiden käytön alussa voi olla sellainen komplikaatio kuin munuaisten vajaatoiminta. Tällaisilla potilailla Metformiinia tulee käyttää varoen munuaisten toiminnan mahdollisen heikkenemisen yhteydessä.
Leikkauksen jälkeen lääkehoitoa jatketaan 2 päivän kuluttua. Ennen tätä ajanjaksoa Metformiinia ei tule ottaa. Tavanomaiset laboratoriotestit diabeteksen etenemisen seuraamiseksi tehdään huolellisesti ja säännöllisesti tarkkailemalla tiettyjä aikavälejä.

Keskeiset parametrit

Otsikko:metformiini
ATX-koodi:A10BA02 -

Diabetes mellitus on yksi nykyaikaisen lääketieteen vakavimmista ongelmista. Hänet nostetaan tähän arvoon korkeat hoidon kustannukset, usein esiintyvät ja vakavat (jopa vammaisuuteen saakka) komplikaatiot ja korkea kuolleisuus. Joten tyypin 2 diabeteksesta kärsivien potilaiden kuolleisuus on 2–3 kertaa korkeampi kuin väestössä. Suun kautta annettava hypoglykeeminen lääkemetalmiini on suunniteltu taistelemaan samalla tavalla tällä sairaudella, "hyvällä" äänellä, mutta ei suinkaan tosiasia siitä. Tätä lääkettä ei nykyään voida kutsua jonkinlaiseksi innovatiiviseksi läpimurtoksi: se on otettu endokrinologiseen käytäntöön 50-luvun lopusta lähtien. viime vuosisadalla. Tällä hetkellä metformiini on, ilman liioittelemista, yleisimmin määrätty tabletti, sokeria alentava lääke. Sen toimintamekanismi on melkein täysin asetettu hyllyille, ja tämä tuo hänelle myös plussaa. Metformiini estää glukoneogeneesiä (glukoosin synteesiä) maksassa, vähentää glukoosin imeytymistä ohutsuolessa, lisää perifeeristen kudosten kykyä käyttää glukoosia ja lisää kudosten reseptoriherkkyyttä insuliinille. Tärkeintä on, että lääke ei vaikuta haiman oman insuliinin tuotantoon, eikä se aiheuta hypoglykeemisiä reaktioita, jotka ovat ominaisia ​​joillekin sokeria alentaville lääkkeille (joiden äärimmäinen aste voi olla hypoglykeeminen kooma).

Muita lääkkeen farmakologisia vaikutuksia ovat triglyseridien ja “huonojen” lipoproteiinien (LDL) pitoisuuden lasku veressä, potilaan oman painon stabiloituminen (ja joissain tapauksissa jopa lasku) ja fibrinolyyttinen (antitromboottinen) vaikutus.

Lääkäri määrittää metformiinin annoksen kussakin tapauksessa ja se riippuu verensokerin alkuperäisestä pitoisuudesta. Yleisten suositusten mukaan lääke alkaa ottaa 500 - 1 000 mg (mikä vastaa 1 - 2 tablettia). 10–14 päivän kuluttua annosta voidaan antaa kasvattaa sen nykyisten veren pitoisuuden indikaattorien perusteella.Metformiinin ylläpitoannos on välillä 1500 - 2 000 mg, enimmäismäärä on 3000 mg. Iäkkäät potilaat ovat erityistapaus. Ensinnäkin on huomattava, että seitsemänkymmenenluvun ihmisille, jotka vuosista huolimatta harjoittavat edelleen raskasta fyysistä työtä, metformiini voi aiheuttaa maitohappoasidoosin. Tässä suhteessa lääkkeen ottaminen tällaisille potilaille on vasta-aiheista. Muissa tapauksissa vanhusten tulisi ottaa enintään 1000 mg metformiinia päivässä. Tabletteja suositellaan otettavaksi ruuan kanssa tai heti sen jälkeen lasillisella vettä. Päivittäinen annos jaetaan yleensä 2-3 annokseen.

Farmakologia

Suun kautta annettava hypoglykeeminen aine biguanidien ryhmästä (dimetyylibiguanidi). Metformiinin vaikutusmekanismi liittyy sen kykyyn tukahduttaa glukoneogeneesi, samoin kuin vapaiden rasvahappojen muodostuminen ja rasvojen hapettuminen. Lisää perifeeristen reseptorien herkkyyttä insuliinille ja solujen hyödyntämää glukoosia. Metformiini ei vaikuta veren insuliinimäärään, mutta muuttaa sen farmakodynamiikkaa vähentämällä sitoutuneen insuliinin suhdetta vapaaseen ja lisäämällä insuliinin suhdetta proinsuliiniin.

Metformiini stimuloi glykogeenisynteesiä vaikuttamalla glykogeenisyntetaasiin. Lisää kaiken tyyppisten kalvojen glukoosin kuljettajien kuljetuskapasiteettia. Viivästää glukoosin imeytymistä suolistossa.

Vähentää triglyseridien, LDL: n, VLDL: n tasoa. Metformiini parantaa veren fibrinolyyttisiä ominaisuuksia tukahduttamalla kudostyyppisen plasminogeenin aktivaattorin estäjää.

Metformiinin käytön aikana potilaan paino joko pysyy vakaana tai laskee kohtalaisesti.

Farmakokinetiikkaa

Oraalisen annon jälkeen metformiini imeytyy hitaasti ja epätäydellisesti ruuansulatuksesta. Plasman C max saavutetaan noin 2,5 tunnin kuluttua. 500 mg: n kerta-annoksella absoluuttinen hyötyosuus on 50-60%. Samanaikaisen nielemisen kanssa metformiinin imeytyminen vähenee ja hidastuu.

Metformiini jakautuu nopeasti kehon kudokseen. Se ei käytännössä sitoudu plasmaproteiineihin. Se kertyy sylkirauhasiin, maksaan ja munuaisiin.

Munuaiset erittyvät muuttumattomana. T 1/2 plasmasta on 2 - 6 tuntia.

Munuaisten vajaatoiminnassa metformiinin kumuloituminen on mahdollista.